2026年3月28日，武田制药公布其新一代高选择性口服酪氨酸激酶2（TYK2）抑制剂Zasocitinib（TAK-279）的两项关键3期研究突破性数据。作为一款每日一次口服的创新疗法，Zasocitinib凭借对TYK2的超高选择性、快速且持久的深度皮损清除效果与良好安全性，为全球中重度斑块状银屑病患者带来了全新的口服治疗选择，进一步推动银屑病系统治疗迈入高效、便捷的口服精准时代。
银屑病是一种慢性免疫介导的炎症性疾病，其会导致皮肤细胞增生过快。斑状银屑病是最常见的银屑病形式，全球估计有6400万人患有银屑病，其中约80%-90%患有斑状银屑病，其特征是皮肤出现隆起的红色、灰色或紫色斑块，瘙痒、疼痛且覆盖着鳞屑。许多银屑病患者会因银屑病斑块而感到剧烈瘙痒和灼烧感，这些斑块严重影响患者日常生活，成为亟待解决的临床痛点。长期以来，中重度患者面临多重治疗困境，外用药物疗效有限，难以突破“治疗循环”；传统口服药物选择性不足，易引发全身不良反应；生物制剂虽疗效显著，但需注射给药，便捷性与长期依从性不足。国际银屑病理事会指南明确，外用治疗无效后需及时过渡至系统治疗，患者亟需兼顾强效、安全、便捷的口服创新疗法。Zasocitinib的研发与临床突破，正是精准回应这一核心未满足需求，为患者提供了更优的治疗路径选择。
Zasocitinib为高选择性TYK2抑制剂，TYK2是JAK激酶家族成员，是介导IL-23、IL-12等驱动银屑病炎症核心通路的关键激酶，其功能异常直接导致皮肤免疫紊乱与皮损形成。Zasocitinib通过变构方式特异性结合TYK2，24小时持续阻断其下游信号传导，从源头抑制炎症反应。体外研究显示，Zasocitinib对TYK2的选择性较JAK1/2/3高出100万倍以上，在强效抑制致病通路的同时，几乎不干扰JAK1/2/3调控的造血、免疫稳态等广泛生物学过程，大幅降低传统JAK抑制剂常见的感染、血液学异常等风险。作为每日一次口服的小分子药物，Zasocitinib无需注射，显著提高患者的给药依从性。
Zasocitinib的临床价值基于两项全球多中心、随机、双盲、安慰剂与活性对照的关键3期研究（LATITUDE PsO 3001/3002），共纳入超1800例中重度斑块状银屑病成人患者，覆盖21个国家，全面验证其疗效与安全性。疗效方面，治疗第16周，Zasocitinib组sPGA 0/1（皮损完全/几乎清除）应答率分别达71.4%、69.2%，显著高于安慰剂组（10.7%、12.6%）与活性对照阿普米司特组（32.1%、29.7%），同时PASI 75应答率亦显著优于对照组，达成所有预设共同主要终点。第16周时，超50%患者实现PASI 90（皮损改善≥90%），约30%患者达到PASI 100（皮损完全清除）。安全性方面，截至第16周，Zasocitinib治疗组不良事件发生率与安慰剂、阿普米司特组相当，整体耐受性良好，接受Zasocitinib治疗的患者最常见（≥5%）的不良事件为上呼吸道感染（10.1%）、鼻咽炎（6.2%）和痤疮（6.5%），未发现新的不良反应。
武田制药围绕Zasocitinib构建了全面的临床开发计划，研究纳入头皮、生殖器等特殊部位受累患者，验证其对高影响部位皮损的清除效果；同时开展长期安全性与疗效维持研究，为临床长期用药提供充分证据。除中重度斑块状银屑病外，正积极拓展至其他IL-23/TYK2通路相关的自身免疫疾病，致力于打造平台型口服疗法。武田目前正开展Zasocitinib与Deucravacitinib在斑块状银屑病中的头对头研究，并推进其在银屑病关节炎中的3期临床试验。此外，该药物在克罗恩病、溃疡性结肠炎、白癜风和化脓性汗腺炎（HS）领域的2期研究正在进行。
Zasocitinib的临床突破，标志着中重度斑块状银屑病口服治疗进入的新时代，作为全球领先的高选择性口服TYK2抑制剂，Zasocitinib平衡了疗效、安全性与便捷性，为医生提供了更灵活的系统治疗选择，为患者带来了无需注射、可长期坚持的高效方案。
