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MSC2504877
目录号:SY-111006
MSC2504877 (M2912) 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。
¥575.00
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Jujuboside B
目录号:SY-111005
Jujuboside B 是可以从酸枣仁 (Ziziphi Spinosae Semen) 中分离得到的一种具有生物活性的皂苷成分,具有口服有效性和血脑屏障通透性。Jujuboside B 可通过激活 RIPK1/RIPK3/MLKL 通路的方式诱导急性白血病细胞死亡,驱动坏死性凋亡 (Apoptosis)。Jujuboside B 通过上调 NOXA、PARP 及 caspase-3 的表达,激活 AMPK,抑制乳腺癌细胞的增殖,诱导细胞凋亡和自噬 (Autophagy)。Jujuboside B 通过阻断 VEGFR-2 信号通路抑制血管生成和肿瘤生长。Jujuboside B 通过调控 Nrf2-STING 信号通路缓解小鼠肝损伤。Jujuboside B 通过调控抗炎反应、下调 11β-HSD2 表达,从而缓解肝脏损伤。Jujuboside B 通过非小细胞肺癌中的 PPARγ-ATF3-Gpx4 信号通路诱导铁死亡 (Ferroptosis) 并克服放疗抵抗。Jujuboside B 对血小板聚集的抑制作用。Jujuboside B 通过抑制 AMPA 受体活性抑制热性惊厥。Jujuboside B 通过阻断 PI3K/Akt 和 MAPK/ERK 通路并使 CREB 信号去磷酸化逆转慢性不可预知温和应激促进的肿瘤进展。Jujuboside B 可用于急性白血病、乳腺癌、PM2.5 诱导的肺损伤、肝毒性、肝损伤、结直肠癌、非小细胞肺癌、血栓栓塞性疾病、血小板高聚集相关心血管疾病、热性惊厥以及类抑郁表型的相关研究。
¥1282.00
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N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib
目录号:SY-111004
N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的 Olaparib (HY-10162) 的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种有效的 PARP 抑制剂,可用于合成新型靶向 EGFR 和 PARP 的双靶点 PROTAC,DP-C-4 (HY-141481)。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。
¥110.00
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1,5-Isoquinolinediol
目录号:SY-111003
1,5-Isoquinolinediol 是一种 有效的 PARP 抑制剂,IC50 值为 0.18-0.37 μM。1,5-Isoquinolinediol 减轻糖尿病诱导的视网膜 NADPH 氧化酶诱导的氧化应激。
¥253.00
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Venadaparib
目录号:SY-111002
Venadaparib (IDX-1197) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。Venadaparib 对 PARP-5 不敏感。Venadaparib 可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复,可用于实体瘤研究。
¥506.00
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RK-287107
目录号:SY-111001
RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂,抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2,IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。
¥2280.00
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iRucaparib-AP6
目录号:SY-111000
iRucaparib-AP6 是一种高效且特异的 PROTAC PARP1 降解剂。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP1 降解剂,可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。
¥4235.00
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AZD-2461
目录号:SY-110999
AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂,可抑制 PARP1,PARP2 和 PARP3 的活性,IC50 值分别为 5 nM,2 nM 和 200 nM。
¥1089.00
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ME0328
目录号:SY-110998
ME0328 是一种有效的选择性 ARTD3/PARP3 抑制剂,IC50 为 0.89±0.28 μM。
¥171.00
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