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PF-4800567
目录号:SY-106484
PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1 (CK1 ) 抑制剂,IC50 值为 32 nM,对其选择性是对 CK1δ (IC50,711 nM) 的 20 倍。
¥304.00
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DMAT
目录号:SY-106485
DMAT 是一种有效的,特异性的 CK2 抑制剂,IC50 值为 130 nM。
¥399.00
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SSTC3
目录号:SY-106486
SSTC3 是 casein 激酶1α (CK1α) 的激动剂(Kd = 32 nM),可抑制WNT 信号 (EC50 = 30 nM)。SSTC3 与其他类型的 WNT 抑制剂相比,具有极小的胃肠道毒性。
¥1288.00
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AMG-548 dihydrochloride
目录号:SY-106487
AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
¥693.00
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DEG-77
目录号:SY-106488
DEG-77 是一种靶向 IKZF2 和 CK1α 分子胶,DC50 分别为 15.3 nM 和 10 nM。DEG-77 具有显著的抗肿瘤活性,诱导促凋亡 (apoptosis) 蛋白 Bax 和细胞周期阻滞蛋白 p21 的转录水平升高。DEG-77 可用于急性髓系白血病 (AML)、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤和卵巢癌的研究。
¥1925.00
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PF-5006739
目录号:SY-106489
PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
¥583.00
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TAK-715
目录号:SY-106490
TAK-715 是一种具有口服活性,有效的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM,200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε),从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
¥176.00
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Kirenol
目录号:SY-106491
Kirenol 是一种二萜类化合物,是一种具有口服活性的细胞凋亡 (apoptosis) 诱导与信号通路调控剂,其针对 CK2 的靶标 Kd 为 5.47 μM。Kirenol 可促进 Bid 裂解为 tBid,调控 Bax、Bcl-2、p53、p21 的蛋白水平/磷酸化过程,并在癌细胞中诱导不依赖半胱天冬酶的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞、ROS 积累及细胞毒性。Kirenol 可激活 CK2/AKT 与 AMPK-mTOR-ULK1 通路,抑制 NF-κB、TGF-β/Smads 及 NLRP3 炎症小体信号传导,同时调控 GSK3β、BMP 与 Wnt/β-catenin 通路。Kirenol 可诱导自噬、线粒体自噬和成骨细胞分化,促进线粒体融合,并具有抗氧化、抗炎、抗纤维化、肾保护、心脏保护、神经保护及镇痛作用。Kirenol 可用于慢性髓系白血病、缺血性脑卒中、糖尿病肾病、心力衰竭、急性肺损伤和骨质疏松症的相关研究。
¥1026.00
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BioE-1115
目录号:SY-106492
BioE-1115 是一种高度选择性和有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂,其 IC50 值约为 4 nM。BioE-1115 还是一种有效的酪蛋白激酶 2α (casein kinase 2α) 抑制剂,IC50 值约为 10 μM。
¥428.00
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