γ-Glutamyl hydrolase 是一种靶向叶酸 (folate) 的内肽酶/外肽酶及抗叶酸剂。γ-Glutamyl hydrolase通过水解多谷氨酸链的 γ-谷氨酰键，调节细胞内叶酸代谢平衡。γ-Glutamyl hydrolase 有望用于抗叶酸剂和癌症的研究。

Trimetrexate (CI-898) trihydrochloride 是一种抗生素 (antibiotic)，也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡，对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate trihydrochloride 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate trihydrochloride 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。

AMPte-Glu-γ-Glu 是叶酰聚-γ-谷氨酸合成酶 (FPGS) 的底物。AMPte-Glu-γ-Glu 对中国仓鼠卵巢细胞具有细胞毒性，对其衍生细胞系 Pro3，R2 和 43-10 的 IC50 分别为 20, 350 和 3 nM。

Trimethoprim-13C3 是 13C 标记的 Trimethoprim (HY-B0510)。Trimethoprim 是一种抑菌抗生素和口服活性二氢叶酸还原酶抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌具有活性。Trimethoprim 具有研究尿路感染、志贺菌病和肺孢子菌肺炎的潜力。Trimethoprim 与锌合用可抑制鸡胚甲型流感病毒。

Levomefolate disodium 是一种口服有效且可透过血脑屏障的叶酸活性形式。Levomefolate disodium 能作为叶酸食品补充剂。Levomefolate disodium 可用于神经管缺陷疾病的研究。

Apcin 是 Cdc20 的配体，是一种有效的，竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋，并可以延长有丝分裂。

TASIN-30 是 EBP 的抑制剂，对 EBP 竞争 EC50 值为 0.097 μM，对DHCR7竞争 EC50 值为 50 μM。

TAME 是后期促进复合体 (APC/C 或 APC) 的抑制剂，它与 APC/C 结合并阻止其通过 Cdc20 和 Cdh1 活化，产生有丝分裂阻滞。TAME 不能透过细胞。

Apcin-A 是一种选择性靶向细胞分裂周期蛋白 Cdc20 的小分子抑制剂，是 Apcin (HY-110287) 的衍生物。Apcin-A 竞争性结合 Cdc20 的 D-box 结合口袋，抑制后期促进复合物 APC/C-Cdc20 介导的底物泛素化。Apcin-A 还阻断 Cdc20 与底物 (如 securin、cyclin B1) 的结合，抑制有丝分裂后期启动和细胞周期退出。Apcin-A 在高纺锤体组装检查点 (SAC) 活性条件下可协同 p31comet 促进或延长有丝分裂滑脱。Apcin-A 可用于开发抗有丝分裂药物及克服肿瘤化疗耐药性的研究。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。