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HLI373 dihydrochloride
目录号:SY-104588
HLI373 dihydrochloride 是一种有效的 Hdm2 抑制剂。HLI373 抑制 Hdm2 泛素连接酶活性。HLI373 dihydrochloride 可有效诱导肿瘤细胞 (对 DNA 破坏剂敏感的) 凋亡 (apoptosis)。具有抗疟疾 (antimalarial) 活性。
¥1298.00
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PK11000
目录号:SY-104589
PK11000是一种烷基化剂,通过共价半胱氨酸修饰稳定WT和突变体p53蛋白的DNA结合域,而不影响DNA结合。PK11000 具有抗肿瘤活性。
¥598.00
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PROTAC MDM2 Degrader-1
目录号:SY-104590
PROTAC MDM2 Degrader-1 (化合物 15a) 是一种 MDM2 PROTAC 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 的 Linker 两端结构均为 MDM2 配体。PROTAC MDM2 Degrader-1 不仅能够阻断 p53-MDM2 的结合,而且可以利用 MDM2 自身 E3 连接酶的作用降解目标 MDM2 蛋白从而发挥抗肿瘤作用。(粉色: MDM2 配体 2 (HY-128836); 黑色: 连接子 (HY-128844); 蓝色: E3 泛素连接酶配体 15 (HY-128836))
¥3465.00
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CEP-1347
目录号:SY-104591
CEP-1347 是一种 JNK/SAPK 通路的抑制剂,具有神经保护作用。CEP-1347 阻断 MLK 家族成员(MLK3、MLK2和MLK1等) 诱导的 JNK1 活化。CEP-1347 作为 MDM4 的抑制剂,能更有效地抑制表达野生型 p53 的胶质瘤细胞的生长。
¥8855.00
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RETRA
目录号:SY-104592
RETRA 是一种突变型 p53 依赖性 p73 激活剂,可抑制携带突变型 p53 的癌细胞。RETRA 增加 p73 的表达水平,并从与突变体 p53 的阻断复合物中释放 p73,从而产生肿瘤抑制作用。
¥770.00
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Conessine
目录号:SY-104593
Conessine 是一种口服有效且能透过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体拮抗剂。Conessine 对大鼠和人 H3 受体的 pKi 为 7.61 和 8.27。Conessine 是 Pseudomonas aeruginosa 中多药物外排泵系统的抑制剂,可增强抗生素的活性。Conessine 具有抗疟疾活性。Conessine 也可用于肌肉萎缩的研究。
¥583.00
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DPBQ
目录号:SY-104594
DPBQ 以多倍体特异性方式激活 p53 并触发凋亡 (apoptosis),但不抑制拓扑异构酶或结合 DNA。DPBQ 引起 p53 的表达和磷酸化,这种作用是四倍体细胞特有的。
¥737.00
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PhiKan 083 hydrochloride
目录号:SY-104595
PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220C,Kd 值为 167 μM,在 Ln229 细胞中,相对亲和力 (Kd) 为 150 μM;PhiKan 083 可用于癌症研究。
¥847.00
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Mutant p53 modulator-1
目录号:SY-104596
Mutant p53 modulator-1 是一种突变型 p53 调节剂。Mutant p53 modulator-1 可减少含有 p53 突变的癌症的进展 (摘自专利 WO2021231474A1,化合物 231B)。
¥2255.00
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