Emamectin B1a (L-656,748) 是阿维菌素 B1a 的半合成衍生物，能够与 GABAA 受体结合（大鼠脑膜中的 Ki=17.6 nM），增强 GABA 反应。Emamectin B1a 对 GABAA 受体 α1β1γ2、α1β2γ2 和 α1β3γ2 的 IC50 分别为 57、210 和 49.8 nM。Emamectin B1a 还可与甘氨酸受体 (glycine receptors) 结合，在大鼠脊髓中的 IC50=218 nM。在叶面喷雾生物试验和局部施用时，Emamectin B1a (1.067 ng/mL) 可导致 90% 的 S. exigua 幼虫死亡，毒性比阿维菌素 B1 高。

K1 peptide 是 GABAA 受体-相关蛋白 (GABARAP) 的高亲和力肽配体。

NO-711 是一种新型强效、选择性 γ-氨基丁酸吸收抑制剂。NO-711 可抑制突触体 (IC50 = 47 nM)、神经元 (IC50 = 1238 nM) 和神经胶质细胞 (IC50 = 636 nM) 的 GABA 吸收（体外）。

Golexanolone 是一种调节 GABAA receptor 的类固醇拮抗剂。Golexanolone 可减轻外周炎症和神经炎症，并改善高氨血症大鼠的认知和运动功能。

3-Hydroxymethyl-β-carboline 拮抗 Diazepam 的抗焦虑和抗惊厥作用，并逆转 Flurazepam 的镇静作用。3-Hydroxymethyl-β-carboline 还可拮抗 Flurazepam 引起的脑血管和脑代谢抑制。

Saripidem 是 GABA 受体 ω 调节位点的非选择性配体。

CGP47656是一种强效的 GABAB receptor 激动剂，能够抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的腺苷酸酰化酶活性，同时增强去甲肾上腺素刺激的腺苷酸酰化酶活性。CGP47656 有望用于与大脑功能相关的疾病研究。

Imidazenil是一种GABAA受体的部分正变构调节剂，具有抗焦虑，抗恐慌和抗惊厥作用。

Guvacine ethyl ester (3.1b) 是一种存在于槟榔中的生物碱。 Guvacine ethyl ester 可用于合成 GABA 摄取抑制剂。