Cimicoxib
目录号:SY-118916
Cimicoxib (UR-8880) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的 COX-2 抑制剂,也可靶向抑制 CYP2D15。Cimicoxib 对 hCOX-2 的 IC50 为 66 nM,对犬 CYP2D15 的 IC50 为 1.6 μM,对猫 CYP2D15 的 IC50 为 0.056 μM。Cimicoxib 通过抑制 COX-2 通路减少血栓烷 B2 和前列腺素 E2 的生成,从而发挥解热、抗炎和镇痛作用。Cimicoxib 经 CYP2D15 代谢形成 demethyl-cimicoxib,并通过 UDP-二磷酸葡萄糖醛酸转移酶发生葡萄糖醛酸化,在比格犬体内呈现双峰消除动力学特征。Cimicoxib 可广泛应用于炎症性疾病、骨关节炎以及骨科或软组织手术相关围手术期疼痛的研究。