VA-K-14 hydrochloride 是一种特异性促甲状腺激素受体 (TSHR) 拮抗剂 (IC50= 12.3 μM)。

ORG41841 是促黄体激素/绒毛膜促性腺激素受体 (LHCGR) 和促甲状腺激素受体 (TSHR) 的部分激动剂，其 EC50 值分别为 0.2 和 7.7 μM。

D3-βArr 是一种促甲状腺激素受体正变构调节剂，通过促甲状腺激素受体直接激活启动 β-Arr 1 的易位，并增强促甲状腺激素介导的体外成骨细胞分化。

Benzylthiouracil 是一种抗甲状腺功能亢进的活性活性分子成分。

Pentacosafluorotridecanoic Acid (PFTrDA)是一种全氟烷基物质（PFAS）。胚胎幼虫暴露于 PFTrDA 会诱发卵黄囊水肿，并增加斑马鱼中甲状腺激素合成基因（包括 tshβ）的 mRNA 表达（浓度分别为 0.1 和 0.3 mg/L）。PFTrDA（10 mg/kg）会降低血清睾酮和促黄体激素水平、睾丸棕榈酸、亚油酸和油酸水平，以及青春期晚期大鼠的睾丸间质细胞数量。妊娠期间母体血浆中的 PFTrDA 水平与女性婴儿（而非男性婴儿）湿疹的发展呈正相关，并且癌性人类肝脏中的 PFTrDA 水平高于非癌性人类肝脏人类肝脏。它也存在于海洋哺乳动物中。

TSHR antagonist S37b 是 TSHR antagonist S37a (HY-129995A) 的低活性异构体，对促甲状腺激素受体 TSHR 有较小的抑制作用。TSHR antagonist S37b 可以用于甲状腺功能的研究。

Palosuran hydrochloride (ACT-058362 hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 urotensin II receptor 受体拮抗剂，对于表达人重组受体的 CHO 细胞膜的 IC50 值为 3.6 nM。Palosuran hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。

Conivaptan hydrochloride 是一种非肽段类的 vasopressin receptor 拮抗剂，能够抑制大鼠肝脏的 V1A 受体 和 肾脏的 V2 受体，Ki 值分别为 0.48 和 3.04 nM。

SR 49059 (SR-49059) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的 vasopressin V1a 拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM.