CCG258747
目录号:SY-116344
CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50 = 18 nM),对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有较高的选择性 (分别为 518 倍、83 倍、> 5500 倍和 > 550 倍)。CCG258747 还能阻断 μ-阿片受体 (MOR) 的内化。CCG258747 通过抑制 GRK2 和 FcεRI 信号通路来减弱 IgE 介导的过敏反应,但通过 MRGPRX2 和 MRGPRB2 激活肥大细胞。CCG258747 可用于研究与 GRK2 过表达相关的疾病 (如心力衰竭、阿片耐受)。