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S-20928
目录号:SY-116452
S-20928 是一种褪黑激素受体的拮抗剂,通过抑制褪黑激素与其受体的结合而发挥作用。S-20928 可增强 2-Deoxy-D-glucose (2DG) (HY-13966) 诱导的大鼠脑血糖和胰高血糖素水平升高。
¥1656.00
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N-Pentanoyl 2-benzyltryptamine
目录号:SY-116453
N-Pentanoyl 2-benzyltryptamine 是一种有效和选择性的 MT2 褪黑激素受体拮抗剂,对人 MT2 的 pKi 为 8.03。N-Pentanoyl 2-benzyltryptamine 对人 MT2 的选择性比人 mt1 和非洲爪蟾 mel1c 受体亚型高 89 倍和 229 倍。DH97 可以抑制褪黑激素诱导的电诱发反应增强。
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6-Chloromelatonin
目录号:SY-116454
6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 激动剂,具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 和 2-[125I]- iodomelatonin 与 MT1 受体的结合 (pKi 分别为8.9 和 9.1)。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 与 MT2 受体结合 (pKi=9.77)。
¥1034.00
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CGP52608
目录号:SY-116455
CGP52608 是一种 RZR/ROR 受体的选择性激动剂,具有抗肿瘤活性,对细胞表面 G 蛋白偶联的褪黑素受体几乎没有亲和力。CGP52608 可抑制小鼠 16/C 乳腺癌细胞的生长。CGP 52608 可诱导甲藻中囊泡的形成。
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Ramelteon-d3
目录号:SY-116456
Ramelteon-d3 (TAK-375-d3) 是氘代标记的 Ramelteon (HY-A0014)。Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂,Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作,停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状。
¥2726.00
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5-MCA-NAT
目录号:SY-116457
5-MCA-NAT 是一种褪黑激素激动剂,可能靶向褪黑激素 MT3 受体。5-MCA-NAT 可浓度依赖性地收缩结肠带,并可降低青光眼猴眼的眼内压 (IOP),抑制眼压升高。
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MA-2029
目录号:SY-116458
MA-2029 是一种选择性、口服活性和竞争性的胃动素受体 (motilin receptor) 拮抗剂 (IC50=4.9 nM)。MA-2029 对胃动素受体的选择性高于其他受体和离子通道。MA-2029 可用于与胃肠动力紊乱相关的胃肠道疾病。
¥11477.00
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Motilin (26-47), human, porcine
目录号:SY-116459
Motilin (26-47), human, porcine 是一种内源性的 motilin 受体激动剂,在中国仓鼠卵巢细胞中,Ki 值和 EC50 值分别为 2.3 nM 和 0.3 nM。
¥2185.00
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DS-3801b
目录号:SY-116460
DS-3801b 是一种有效的非大环内酯类激动剂 GPR38。DS-3801b 有望成为用于研究胃轻瘫和慢性便秘等功能性胃肠疾病的新型胃肠促动力剂。
¥2358.00
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