Atrasentan (ABT-627) 是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，抑制 ETA 的活性，IC50 值为 0.0551 nM。

Carperitide acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种含 28 个氨基酸的激素，由心脏产生并分泌，以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide acetate 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。

BQ-788 sodium salt 是一种有效，选择性的 ETB 受体拮抗剂，在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC50 为 1.2 nM。

Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性 内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂，抑制 ETA 的活性，IC50 值为 0.0551 nM。

Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是一种具有口服活性的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，对内皮素受体 A 和 B 的IC50 值分别为 0.60 μM 和 22 μM。Sulfisoxazole 是磺胺类抗菌剂 (antibacterial)。Sulfisoxazole 通过靶向内皮素受体 A，抑制乳腺癌外显子释放。

Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种选择性的内皮素 A 受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Clazosentan 抑制 ET-1 介导的血管收缩。Clazosentan 可预防脑血管痉挛、血管痉挛相关性脑梗死。

C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human (TFA)，是 CNP 的 1-22 片段，是一种利钠肽受体 B (NPR-B) 激动剂。C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human (TFA) 抑制由生理激动剂组胺和 5-HT 刺激或直接由 Forskolin 刺激的 cAMP 合成。CNP 是一种有效的、内皮衍生的松弛剂和生长抑制因子。

Delphinidin 3-rutinoside chloride (Delphinidin 3-O-rutinoside chloride) 是一种花青素成分。Delphinidin 3-rutinoside chloride 可从黑加仑 Ribes nigrum L. 果实中分离。Delphinidin 3-rutinoside chloride 可激活 ETB 受体，激活 NO/cGMP 通路。Delphinidin 3-rutinoside chloride 增加环磷酸鸟苷生成，降低 Myosin 调节轻链磷酸化水平。Delphinidin 3-rutinoside chloride 可刺激 GLP-1 分泌。Delphinidin 3-rutinoside chloride 显著诱导经 ET-1 收缩的牛睫状肌条舒张，抑制 ET-1 诱导的牛睫状肌条收缩。Delphinidin 3-rutinoside chloride 可用于 2 型糖尿病相关研究。

IRL-1620 是高效，选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂，Ki 值为 16 pM。