Deoxycholic acid sodium salt (sodium deoxycholate) 是一种胆汁酸，肠道代谢副产物，可以激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5。

INT-777是有效的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM。

Hyodeoxycholic acid 是有肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，为 TGR5 (GPCR19) 的激动剂，在 CHO 细胞中，EC50 值为 31.6 µM。

Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 (ENaC) 阻断剂，有利尿作用。Triamterene 还是一种 TGR5 受体 抑制剂。

Hyocholic Acid 是一种最早在猪体内发现的胆汁酸。Hyocholic Acid 也可以在胆汁淤积患者的尿液样本中发现。Hyocholic Acid 通过激活 TGR5 和抑制 FXR 促进肠内分泌细胞 GLP-1 分泌。Hyocholic Acid 可抵抗 2 型糖尿病。

Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) sodium 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5，GPCR19) 和法尼酯X受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid sodium 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。具有口服活性。

Cholic acid 7-sulfate (7-Sulfocholic acid) 是一种靶向 TGR5 的选择性激动剂 (EC50=0.17 μM) 及 MHC I 类相关蛋白 (MR1) 的配体。Cholic acid 7-sulfate 作为肠道限制性 TGR5 激动剂，它与肠内分泌 L 细胞上的 TGR5 结合，诱导 GLP-1 分泌，以 TGR5 依赖方式改善葡萄糖耐量。Cholic acid 7-sulfate 同时作为 MR1 内源性配体，促进粘膜相关不变 T 细胞 MAIT 存活及稳态基因特征表达，影响 MAIT 细胞发育与功能。Cholic acid 7-sulfate 主要用于糖尿病及 MAIT 细胞相关免疫调节领域的研究。

Allolithocholic acid 是一种具有口服活性的 Lithocholic acid (HY-B0172) 代谢产物。Allolithocholic acid 是一种双重 GPBAR1 激动剂 (EC50 = 2.7 μM) 和 RORγt 反向激动剂 (IC50 = 3.4 μM)。Allolithocholic acid 可调控免疫与代谢通路，调节免疫细胞极化，抑制 M1 型巨噬细胞和 Th17 CD4 细胞的极化。Allolithocholic acid 可改善胰岛素敏感性，减少肝脏脂质蓄积，逆转肝脏免疫、炎症及代谢信号的失调，恢复胆汁酸稳态、脂肪组织病理形态/功能及肠道菌群组成，同时调控肠道免疫。Allolithocholic acid 可用于癌症、炎症、免疫学及代谢性疾病的研究。

Deoxycholic acid-d4 是 Deoxycholic acid 的氘代物。Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5。