des-Gln14-Ghrelin 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+]i 的上条，其 EC50 值为2.4 nM。

Ibutamoren 是一种口服有效的非肽类生长激素促分泌素受体激动剂。Ibutamoren 能通过模拟内源性配体激活信号级联反应，触发垂体脉冲式释放生长激素并提升血清 IGF-1 和胰岛素样生长因子结合蛋白 3 水平。Ibutamoren 不仅能增加雄性个体的生长激素脉冲频率，还能在绝经后骨质疏松症雌性个体中促进骨形成标志物升高。Ibutamoren 与 Alendronate sodium hydrate (HY-11101) 联用显著增加股骨颈骨密度。但 Ibutamoren 可能引起食欲增加、体液潴留及空腹血糖升高等轻微可逆的不良反应。Ibutamoren 已经被广泛应用于特发性生长激素缺乏症、肌肉减少症、阿尔茨海默病及骨质疏松症等相关疾病的研究中。

Capromorelin Tartrate 是一种可口服的，有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激动剂，对hGHS-R1a的Ki值为 7 nM。

AZP-531是一种用于提高血糖控制并减轻体重的非格酸化生长素释放肽类似物。

Macimorelin (EP-1572) acetate，一种 GH 促分泌素，是一种具有口服活性的 GHSR 激动剂。Macimorelin acetate 可刺激 GH 的释放。Macimorelin acetate 可用于成人生长激素缺乏症 (AGHD) 和癌症厌食-恶病质综合征 (CACS) 的研究。

YIL781 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 可抑制饥饿素诱导的钙反应，pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。

GRF (1-29) amide (rat) 是能刺激生长激素 (GH) 分泌的合成肽。

JMV 2959 hydrochloride 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂，作用于 LLC-PK1 细胞，抑制 GHS-R1a，IC50 值为 32±3 nM。

Cortistatin-8 (CST-8; PCFWKTCK) 是一种神经肽，是一种 GHS-R1a 拮抗剂，可抵消生长素释放肽对胃酸分泌的反应，并在体外调节生长激素细胞的生长素释放。Cortistatin-8 是一种合成的 CST 类似物，对 SST-R 没有任何结合亲和力，但能够结合 GHS-R1a。Cortistatin-8 可在动物体内或体外对生长素释放肽作用产生拮抗作用。