Denopamine ((R)-(-)-Denopamine) 是一种有效的，具有口服活性的的选择性 β1-肾上腺素能 (β1-adrenergic) 激动剂。Denopamine 可延长病毒性心肌炎诱发的充血性心力衰竭小鼠模型的存活时间：抑制心脏中肿瘤坏死因子-α 的产生。具有心血管效应。

Efaroxan hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，具有抗糖尿病的活性。Efaroxan hydrochloride 是一种选择性的 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 拮抗剂，可用于心血管疾病的研究。

Landiolol (ONO1101) hydrochloride 是一种高选择性的超短效 β1 肾上腺素受体竞争性抑制剂。Landiolol hydrochloride 特异性阻断心脏 β1 受体，降低心率和心肌耗氧量。Landiolol hydrochloride 在脓毒症模型中抑制 TNF-α 诱导的线粒体过度氧消耗和活性氧 (ROS) 生成，减轻肾损伤。Landiolol hydrochloride 对心脏离子通道 (如 L 型钙电流、内向整流钾电流) 影响甚微，负性肌力作用较弱。Landiolol hydrochloride 可用于围手术期心动过速控制、脓毒症相关急性肾损伤的保护研究。

Celiprolol (REV 5320) 是一种有效的，具有口服活性的心脏选择性的 β1-雄激素受体 (β1-andrenoceptor) 拮抗剂，具有部分 β2 激动剂活性，其 Ki 值为0.14-8.3 μM。Celiprolol 具有降压和抗心绞痛的活性，可被用于高血压等心血管疾病的相关研究。

Aaptamine 是一种可从海绵 Aaptos suberitoides 中分离得到的生物碱。Aaptamine 是 α-肾上腺素受体竞争性拮抗剂、蛋白酶体和胆碱酯酶抑制剂。Aaptamine 对肿瘤细胞具有细胞毒性，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 、细胞周期阻滞，以及通过 p53 非依赖途径诱导 p21 表达。Aaptamine 具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌和镇痛等多种活性。

Tulobuterol (C-78 free base) 是一种长效的 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂，可减少慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的发作频率。Tulobuterol 也是一种拟交感神经药，用作透皮贴剂，可增加正常的横膈膜肌肉力量。

Lofexidine 是选择性的、 α2 受体 激动剂，常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。

Isoprenaline 是一种非选择性的 β-肾上腺素受体激动剂，具有口服活性。Isoprenaline 具有强效的外周血管扩张、支气管扩张和心脏刺激活性。Isoprenaline 可用于心动过缓和支气管哮喘的研究。

Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2，hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力，Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。