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(rac)-Talazoparib
目录号:SY-111083
(rac)-Talazoparib ((rac)-BMN-673) (Compound 47) 是口服有效的 PARP1/2 抑制剂,Ki> 分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。 (rac)-Talazoparib 抑制细胞 PARylation,EC50 为 2.51 nM。 (rac)-Talazoparib 导致 DNA 损伤的积累,抑制 BRCA1/2 突变的 MX-1 细胞和 Capan-1 细胞的增殖,IC50 分别为 0.3 nM 和 5 nM。 (rac)-Talazoparib 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
¥2760.00
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CEP-9722
目录号:SY-111084
CEP-9722 是 CEP-8983 的前体,是一种选择性且具有口服活性的PARP-1 和 PARP-2 抑制剂,IC50 分别为 20 nM 和 6 nM。CEP-9722 具有抗癌作用。
¥3703.00
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PARP1-IN-8
目录号:SY-111085
PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
¥954.00
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TNKS1/2-IN-2
目录号:SY-111086
TNKS1/2-IN-2 (Compound 21) 是一种有效的选择性端锚聚合酶抑制剂。在酶测定中,TNKS1/2-IN-2 对 TNK1 和TNK2 的 IC50 值分别为 4 nM 和 63 nM。 TNKS1/2-IN-2 抑制 A549 和 H292 细胞系的增殖,IC50 值分别为 39.5 nM 和 12.8 nM。 TNKS1/2-IN-2 可用于癌症研究。
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5-AIQ hydrochloride
目录号:SY-111087
5-AIQ hydrochloride 是 PARP-1 抑制剂。5-AIQ hydrochloride 是多种药物中的一个重要官能团。5-AIQ hydrochloride 减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤,可用于肝脏缺血再灌注相关研究条件的研究。
¥4864.00
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AC-45594
目录号:SY-111088
AC-45594 是一个 UPR 激活剂。AC-45594 诱导内质网应激,激活未折叠蛋白反应 (UPR),并驱动从适应性应激信号向终末应激信号转变,最终导致细胞凋亡 (Apoptosis)。AC-45594 激活 Caspase-3 并诱导 PARP 裂解,升高 DR5 蛋白水平。AC-45594 选择性地抑制尤文肉瘤细胞的生长。
¥34.00
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Tankyrase-IN-5
目录号:SY-111089
Tankyrase-IN-5 (Compound 30f) 是 MSC2504877 (HY-123851) 的类似物,是一种 tankyase TNKS1 和 TNKS2 抑制剂,IC50 分别为 2.3 nM 和 7.9 nM。
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1,3,5-Tricaffeoylquinic acid
目录号:SY-111090
1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 是一种血管生成抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂,并具有抗 HIV 活性。1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 可抑制血管生成信号通路中 VEGFR2、ERK、PI3K、Akt 和 mTOR 的磷酸化。1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 可调控凋亡相关蛋白,上调活化的 caspase-8、Bax、活化的 PARP 以及 caspase-3/9 的水平,同时下调 Bcl-2 的水平。1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 可抑制管形成,并对卵巢癌细胞表现出细胞毒性。1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 可用于卵巢癌的相关研究。
¥6412.00
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8-Chloroquinazolin-4-ol
目录号:SY-111091
8-Chloroquinazolin-4-ol (Compound 18) 是 Nicotinamide (HY-B0150) 的类似物,是一种 PARP-1 酶抑制剂,IC50 为 5.65 μM。
¥529.00
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