PF-06685249 (PF-249) 是一种有效的、具有口服活性的变构 AMPK 激活剂，对重组 AMPK α1β1γ1 的 EC50 为 12 nM。PF-06685249 改善 ZSF-1 大鼠糖尿病肾病的肾功能。PF-06685249 可用于糖尿病肾病研究。

MK-3903 是一种有效且有选择性的 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 激活剂，其 EC50 值为 8 nM。

IMM-H007 (WS070117) 是一种口服有效的 AMPK (AMP 活化蛋白激酶) 激活剂和 TGFβ1 (转化生长因子 β1) 拮抗剂。 IMM-H007 通过激活 AMPK (AMP 活化蛋白激酶)对心血管疾病具有保护作用。 IMM-H007 通过失活 NF-κB 和 JNK/AP1 信号通路负向调节内皮细胞炎症反应。IMM-H007 抑制 ABCA1 的降解。 IMM-H007 通过调节脂质代谢来解决高脂饮食喂养的仓鼠的肝脏脂肪变性。IMM-H007 可用于非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 和炎性动脉粥样硬化的研究。

COH-SR4 是一种 AMPK 活化剂。COH-SR4 对白血病、黑色素瘤、乳腺癌和肺癌显示出强大的抗增殖活性。COH-SR4 通过激活 AMPK 来抑制脂肪细胞分化，有望用于肥胖及代谢紊乱相关的研究。

Galegine hemisulfate, 一种胍衍生物，有助于小鼠减轻体重。Galegine hemisulfate 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK。Galegine hemisulfate 具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。

Ampkinone 是一种间接的 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。

SIK-IN-1 (Compound 53) 是盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂，对 SIK1、SIK2 和 SIK3 具有抑制作用，IC50 分别为 0.1，0.4 和 1.5 nM。SIK-IN-1 抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放，IC50 为 0.5 nM，刺激 LPS (HY-D1056) 诱导的 IL-10 释放，EC50 为 4 nM。

Kaempferol-7-O-rhamnoside 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂和 farnesoid X receptor (FXR) 激动剂。Kaempferol-7-O-rhamnoside 展示出针对 AMPKα1 信号通路的保护心脏潜力。Kaempferol-7-O-rhamnoside 显著上调 H9c2 心肌细胞中 AMPKα1 的 mRNA 表达。Kaempferol-7-O-rhamnoside 逆转 APAP 诱导的 L02 细胞中谷胱甘肽 (GSH) 含量减少和 ROS 产量增加。Kaempferol-7-O-rhamnoside 在心力衰竭研究中具有潜力。

YLF-466D 是一种新型 AMPK 激活剂，可抑制血小板聚集。