MRT67307 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1 和 ULK2，IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。

ULK-101 是一个有效的、选择性的ULK1 抑制剂，其在体外测得的对 ULK1和 ULK2 的 IC50 值分别为 1.6 nM 和 30 nM。ULK-101 抑制自噬，使癌细胞对营养胁迫敏感。

DCC-3116 是一种口服活性 ULK1/2 抑制剂。DCC-3116 可通过抑制 KRASG12C 信号传导来抑制肺癌细胞自噬，发挥抗癌作用。

BL-918 是一种具有口服活性 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂，EC50 为 24.14 nM。BL-918 通过靶向 ULK 复合物发挥其细胞保护性自噬作用。BL-918 有用于帕金森氏病 (PD) 的潜力。

SBP-7455 是一种有效的，高亲和力，具有口服活性的双重 ULK1/ULK2 自噬抑制剂，在 ADP-Glo 分析中的 IC50 分别为 13 nM 和 476 nM。SBP-7455 有效抑制 ULK1/2 酶活性，并可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂，IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1，pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬，而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。

FMF-06-098-1 是一种多靶点激酶 PROTAC 降解剂。FMF-06-098-1 可以降解 AAK1, AΒL2, AURKA, AURKB, BUBIB, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDk6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNKID, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1，WEE1 (粉色：靶蛋白配体 (HY-169396)；蓝色：VHL 配体 (HY-112078)；黑色：连接体 (HY-124380))。

(Rac)-BL-918 是BL-918 的消旋体。BL-918 是 ULK1 的有效激活剂，可诱导细胞保护性自噬，用于帕金森病的研究。

ULK1-IN-2 (化合物 3s) 是一种有效的 ULK1 抑制剂。ULK1-IN-2 对癌细胞具有最高的细胞毒作用，A549 中 IC50 值为 1.94 μM。ULK1-IN-2 可诱导细胞凋亡同时阻断自噬，可用于研究非小细胞肺癌。