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Vipivotide tetraxetan
目录号:SY-100006
Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是一种高效的前列腺特异性膜抗原抑制剂,其Ki 值为 0.37 nM。
¥2001.00
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PROTAC BRD4 Degrader-12
目录号:SY-100007
PROTACBRD4Degrader-12 (compound 9c) 是一种由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4配体相连的 PROTAC。PROTACBRD4Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4蛋白,DC50值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。
¥2772.00
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MG-132
目录号:SY-100008
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome) 和钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。
¥341.00
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Aceglutamide
目录号:SY-100009
Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) 是一种可透过血脑屏障的神经保护剂。Aceglutamide 可增强谷胱甘肽 (GSH)、硫氧还蛋白 (Trx) 和 Nrf2 抗氧化系统。Aceglutamide 还抑制 ASK1 及 TRAF1,激活 Akt/Bcl-2 抗凋亡通路,提升抗氧化酶活性并减少氧化损伤。Aceglutamide 可改善脑缺血后神经功能缺损、减少梗死体积、抑制神经元凋亡 (apoptosis),尤其是黑质多巴胺能神经元。Aceglutamide 可减轻脑缺血/再灌注损伤,改善运动功能障碍,用于缺血性脑卒中相关研究。
¥198.00
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Venetoclax
目录号:SY-100010
ABT-199 (GDC-0199) 是一种首创的(first-in-class)Bcl-2选择性抑制剂,Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。此外,ABT-199也是PPI的抑制剂。可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。
¥759.00
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10058-F4
目录号:SY-100011
10058-F4是 c-Myc 抑制剂,其阻止c-Myc-Max二聚化和c-Myc靶基因表达的反式激活。
¥1122.00
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Z-VAD-FMK
目录号:SY-100012
Z-VAD-FMK 是一种泛半胱天冬酶抑制剂,也是一种 ICE 样蛋白酶抑制剂,它通过阻止 CPP32 加工成活性形式来抑制细胞凋亡。Z-VAD-FMK 的敏感性差异主要源于受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 的差异表达。Z-VAD-FMK 通过降低体外生产的牛胚胎中 caspase-3 的活性来限制冷冻保存诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。Z-VAD-FMK 在体外具有免疫抑制作用,能够抑制 T 细胞增殖,但并不阻断 caspase-8 和 caspase-3 的加工。Z-VAD-FMK 会导致活化 T 细胞内谷胱甘肽 (GSH) 水平降低,同时活性氧 (ROS) 水平升高。Z-VAD-FMK 的作用机制是通过消耗 GSH 来诱导氧化应激。Z-VAD-FMK 可用于急性胰腺炎的研究。
¥682.00
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Rapamycin
目录号:SY-100013
Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR,IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。
¥363.00
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Birinapant
目录号:SY-100014
Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解,从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物,caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP,并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
¥528.00
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