Adrixetinib
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Adrixetinib (Q702) 是一种具有口服活性的 CSF1R、Mer 和 Axl 三重抑制剂,其 Kd 值分别为 8.7 nM、0.8 nM 和 0.3 nM。Adrixetinib 是一种强效免疫调节剂,可重塑肿瘤微环境。Adrixetinib 可增加 M1 巨噬细胞和 CD8+ T 细胞的丰度,同时降低 M2 巨噬细胞和髓源性抑制细胞 (MDSCs) 的水平。Adrixetinib 可上调肿瘤细胞中 MHC I 类分子 (MHC class I) 和 E-钙粘蛋白 (E-cadherin) 的表达。Adrixetinib 在同源小鼠肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。Adrixetinib 适用于乳腺癌、肾腺癌、结肠癌和黑色素瘤的研究。