GSK-1482160
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GSK-1482160 是一种口服有效且能穿透血脑屏障的 P2X7 受体 (P2X7R) 负性变构调节剂,其 pIC50 值分别为 8.5 (人类) 和 6.5 (大鼠)。GSK-1482160 降低 ATP 与受体的结合效能,但不会影响其亲和力,从而抑制 IL-1β 的释放。GSK-1482160 是一种有效的放射性标记物,可以使用 11C 或 18F 等放射性同位素进行标记,以对 P2X7R 进行成像。GSK-1482160 可用于慢性关节疼痛和慢性压迫性损伤 (CCI) 的研究。