PSB-KK1445 是一种强效且选择性的 GPR18 激动剂，对人和小鼠的 GPR18 的 EC50 分别为 45.4 nM 和 124 nM。PSB-KK1445 对两种 CB 受体亚型 GPR55 和 GPR183 的选择性均高出 200 倍以上。

CB1 agonist 1 (compound 22) 是 CB1 的激动剂。CB1 agonist 1 与 CB1 受体的亲和力的 pIC50 值为 5.7。CB1 agonist 1可以用于大脑失调的研究。

CB1 antagonist 2 (AM4113) 是一种具有口服活性的大麻素 1 型受体 (CB1R) 拮抗剂。CB1 antagonist 2 可抑制食欲、减轻体重、阻断海洛因等成瘾行为，且无传统 CB1 反向激动剂所致恶心、抑郁等不良反应。CB1 antagonist 2 可用于肥胖、阿片类物质成瘾相关研究。

2-Linoleoyl glycerol (2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol) 是一种单酰甘油，是 1 型大麻素 CB1 受体的拮抗剂和部分激动剂。2-Linoleoyl glycerol 的效力可以被 JZL195 (HY-15250) (FAAH 和 MAGL 的抑制剂) 增强，也可以被 CB1 拮抗剂 AM251 (HY-15443) 和 Cannabidiol 抑制。2-Linoleoyl glycerol 作为 CB1 拮抗剂，不会增强、只会减弱 CB1/CB2 受体配体大麻素 (AEA) 和 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 的活性。

AM404 是一种内源性大麻素再摄取抑制剂，可阻断 anandamide 转运，IC50 值在低微摩尔范围。去氧肾上腺素使大鼠离体肝动脉收缩，AM404 可使其放松，pEC50 值为 7.4 (对应的 EC50 值为 0.04 μM)。具有神经保护作用[ 2]。

Otenabant 是一种有效的，选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂，Ki 值为 0.7 nM，对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。