VLX 1500

目录号：SY-132749

VLX 1500 是一种旨在克服传统蛋白酶体抑制剂耐药性的强效去泛素化酶 (DUBs) 抑制剂。它通过特异性阻断 19S 调节颗粒上的 USP14/UCHL5 活性导致泛素化蛋白致命积累，从而触发内质网应激介导的细胞凋亡，广泛用于复发性血液肿瘤的药物靶点筛选。

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EN219

目录号：SY-132803

EN219 是一种 E3 泛素连接酶 RNF114 招募剂，特异性结合其本质无序区域的 C8 半胱氨酸，IC50 为 470 nM。EN219 可在体外实验中抑制 RNF114 介导的自泛素化和 p21 泛素化（50 μM）。在 1 μM 条件下，EN219 可与包括微管 β1 链（TUBB1）、热休克蛋白 60（Hsp60/HspD1）及组蛋白 H3.1 (HIST1H3A) 在内的多种蛋白相互作用（231MFP 乳腺癌细胞）。此外，EN219 可与溴结构域抑制剂 (+)-JQ1 偶联，构建可降解 BRD4 的 PROTAC。

¥471.00

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Cbl-b-IN-3

目录号：SY-132768

Cbl-b-IN-3是一种有效的casitas b 系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b)抑制剂（ic50 < 1 nM）。

¥902.00

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FT671

目录号：SY-132756

FT671是一种非共价和选择性的USP7抑制剂(IC50=52 nM)，结合USP7的催化域(Kd=7.8 µM)，破坏包括MDM2在内的USP7底物的稳定，升高p53并诱导p21，在小鼠中抑制肿瘤生长。

¥712.00

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Ub4ix

目录号：SY-132744

Ub4ix 是DUB/26S 蛋白酶体 (26Sproteasome) 的一种抑制剂，能够防止 K48 连接的 Ub 链被去泛素化酶 (DUBs) 切割，从而避免了 Ub 标记蛋白的蛋白酶体降解。此外，Ub4ix 在降低 Hela 细胞的活性及诱导细胞凋亡 (apoptosis) 方面表现出效力，其 IC50 值为1.6 μM。

¥1035.00

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USP28-IN-4

目录号：SY-132732

USP28-IN-4 是一种高效的 USP28 抑制剂，对 USP28 的 IC50 值为 0.04 μM。USP28-IN-4 具有抗癌活性，抑制 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3和UCHL5。USP28-IN-4 对人结直肠癌和肺鳞癌细胞具有细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统对c-Myc的细胞水平进行剂量依赖性下调。

¥1380.00

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