Gabazine是 GABAA 受体 的选择性竞争性拮抗剂，其对 GABA 受体的 IC50 值为 0.2 μM。

A29504 是一种具有γ -氨基丁酸 (GABAA(HY-L120) 受体活性的氨基甲酸乙酯。AA29504 抑制中枢神经系统中神经递质γ -氨基丁酸传递。AA29504 能够用于焦虑、失眠等神经精神疾病的研究。

Ro 15-1310 是一种咪唑苯二氮卓类试剂，具有对 alpha 5-containing GABAA receptors 的高亲和力和选择性。Ro 15-1310 有望用于癫痫方面的研究。

SCH 50911 dihydrochloride 是一种具有选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的 GABA-B 受体 (GABA-B Receptor) 拮抗剂，在大鼠中的 IC50 为 1.1 μM。SCH 50911 dihydrochloride 可阻断巴氯芬诱导的镇咳作用，调节神经放电和 GABA 释放。SCH 50911 dihydrochloride 可促进乙醇依赖大鼠戒断期间的自发性癫痫发作，改变奖赏相关神经传递，减少或抑制大鼠对酒精和蔗糖的杠杆应答及自身给药行为。SCH 50911 dihydrochloride 可用于乙醇戒断综合征、失神性癫痫及酒精使用障碍的相关研究。

(Rac)-Acetoxyvalerenic acid 是缬草酸的衍生物，可作为 GABA (A) 受体调节剂，具有镇静和助眠作用。与地西泮相比，(Rac)-Acetoxyvalerenic acid穿过血脑屏障的渗透性较慢，这表明其运输可能依赖于未知途径，而不是跨细胞被动扩散。

Etbicyphat (Trimethylopropane phosphate) 是一种有效的 GABA(A) 受体竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动，并与 GABA(A)-benzodiazepine 受体结合。