ART0380

目录号：SY-106874

ART0380 是一种强效、选择性且有口服活性的 ATR 激酶抑制剂。ART0380 可强效抑制人源 ATR-ATRIP 复合物，其 IC50 为 51.7 nM。ART0380 结合 ATR-ATRIP 复合物的 ATP 结合口袋，阻断 ATR 依赖性 Chk1 丝氨酸 345 磷酸化，诱导细胞周期紊乱与 DNA 损伤。ART0380 在存在不同类型共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 基因异常的临床前模型中展现出强效且选择性的抗肿瘤活性。ART0380 可用于癌症相关研究，例如结直肠癌和前列腺癌的研究。

¥1430.00

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PD 407824

目录号：SY-106875

PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂，IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂，可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。

¥851.00

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LY2880070

目录号：SY-106876

LY2880070 是一种具有口服活性的 CHK1 抑制剂，IC50 ＜ 1 nM。LY2880070 可作为抗癌剂与 DNA 损伤剂组合使用。

¥897.00

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GDC-0575

目录号：SY-106877

GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性，有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂，其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟，IC50 值为1.2 nM。

¥627.00

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CCT244747

目录号：SY-106878

CCT244747 是一种有效的，可口服的，高度选择性的 CHK1 抑制剂，IC50 值为 7.7 nM；CCT244747 可废除 G2 检查点，IC50 值为 29 nM。

¥851.00

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PV-1019

目录号：SY-106879

PV-1019 (NSC 744039) 是一种有效的选择性 Chk2 抑制剂，IC50 值为 24 nM。PV-1019 抑制 Topotecan (HY-13768) 诱导的 Chk2 自磷酸化。PV-1019 抑制 IR 诱导的细胞凋亡。

¥4025.00

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