BMS-983970 是一种可口服的 Notch 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 是一种活性成分。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 可以从葡萄籽提取物 (GSE) 原花青素混合物中分离出来。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 靶向前列腺癌 (PCa) 中的癌症干细胞 (CSC)。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 以较低剂量靶向未分选和分选的 CSC。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 强烈抑制组成型以及 Jagged1（Notch1 配体）诱导的激活的 Notch1 通路。

DAPM 是 Notch 通路抑制剂，具有抗癌活性和抗增殖作用。DAPM 通过抑制人结肠癌细胞中的细胞增殖并诱导 Krüppel 样因子 4 (KLF4) 和 p21 的表达，有效抑制管状腺瘤的发展。

(Z)-PUGNAc 是一种有效的 O-GlcNAcase 抑制剂。(Z)-PUGNAc 是一种比 E 型更有效的 O-GlcNAcase 抑制剂。

MK-8719 是一种高效、选择性的 O-GlcNAcase (OGA) 抑制剂 (hOGA 的Ki值为 7.9 nM)，具有良好的中枢神经系统渗透性。

NAG-thiazoline 是一种 O-GlcNAcase 抑制剂，Ki 为 180 nM。 NAG-thiazoline 是一种有效的 GH20 GlcNAcase (VhGlcNAcase) 抑制剂，IC50 为 11.9 μM，Ki 为 62 μM。