YK-2168 是一种差异化选择性 CDK9 抑制剂。

CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC50 > 1 μM。

CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时)，IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。

BSJ-01-175 是一种有效的、选择性 CDK12/13 共价抑制剂。BSJ-01-175 表现出对癌细胞卓越的选择性、对磷酸化RNA 聚合酶 II 的有效抑制以及显著下调 CDK12 靶向基因。

Licoisoflavone A 是一种具有口服活性的异黄酮。Licoisoflavone A 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的增殖，诱导凋亡 (apoptosis)，并引起 G1/S 期阻滞。Licoisoflavone A 抑制 CDK2-Cyclin E1 轴。Licoisoflavone A 抑制脂质过氧化，IC50 为 7.2 μM。Licoisoflavone A 对 SARS-CoV-2 感染表现出剂量依赖的抑制效果。Licoisoflavone A 在携带 CT26 细胞皮下异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。Licoisoflavone A 可用于结直肠癌和 SARS-CoV-2 感染研究。

KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。