TG 41 是 GABAA 受体 的正调节剂。TG 41 增强 GABA 和 Flunitrazepam 与大鼠大脑皮层膜的结合

5α-Androstan-3α-ol 是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体激动剂。5α-Androstan-3α-ol 能够抑制孤儿核受体 CAR (组成型雄烷受体) 的转录活性。5α-Androstan-3α-ol 通过结合 CAR 并促进其与共激活蛋白解离，从而负调控 CAR 的活性。5α-Androstan-3α-ol 可用于研究核受体介导的激素代谢和药物解毒机制。

Panadiplon (FG 10571; PNU 78875) 是一种苯二氮卓类受体，是 5GABAA 的部分激动剂。Panadiplon 对 5GABAA 受体与 1GABAA 受体表现出选择性。

SKF 97541 (CGP 35024) 是一种有效的选择性 GABAB 激动剂，可以诱导膜电位超级化。SKF 97541 具有抗癫痫活性。

E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂，具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关，并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型，以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。

CMPPE 是一种 GABAB 受体正变构调节剂 (PAM)，对大鼠酒精自我给药和复饮行为具有抑制作用。