HFI-142 是一种小分子抑制剂，能够特异性结合氨肽酶 N 的活性位点并抑制其酶活性。HFI-142 已被证明可抑制红细胞中白三烯 A4 的生物合成，该作用通过调控与肿瘤生长和进展相关的炎症及代谢通路，可能在癌症研究中具有治疗潜力。HFI-142 还可抑制其他氨肽酶的活性，包括氨肽酶 N 以及与蛋白质代谢相关的多种酶。

Ebelactone A（依贝内酯A）是一种来自Streptomyces sp.的霉菌酸β-内酯（mycolic acid β-lactone），是有效的酯酶（esterase）抑制剂，能够抑制酯酶、脂肪酶、N-甲酰甲硫氨酸氨肽酶活性，常用作低毒性的抗生素。

L-Arginine-7-amido-4-methylcoumarin hydrochloride是一种特异性的cathepsin H(组织蛋白酶 H)荧光底物和活性检测试剂，还能够作为氨基酸肽酶AP II的的底物。

TNP-470 is a methionine aminopeptidase-2 inhibitor. TNP-470 is also an angiogenesis inhibitor.

HFI-437是一种有效的非肽类胰岛素调节氨肽酶 (IRAP) 抑制剂，Ki为20 nM，同时也是一种认知增强剂。

Aclimostat (ZGN-1061) is a highly potent inhibitor of the MetAP2 enzyme that demonstrates promising efficacy and safety profiles in preclinical trials. In a mouse model of obesity and insulin resistance, ZGN-1061 exhibits comparable weight loss efficacy to beloranib, while also improving metabolic parameters. Additionally, ZGN-1061 induces consistent changes in gene transcription in HepG2 cells, further supporting its positive pharmacological effects.