BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。

Grassofermata 是一种 Arf1/Arf6 活化抑制剂。ADP 核糖基化因子 (Arfs) 是 Ras 超家族中 GTP 结合蛋白 Arf 家族的成员。

AMG410 是一种非共价选择性泛 KRAS 抑制剂，对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值为 1-4 nM。AMG410 对 HRAS 和 NRAS 的选择性均高于 100 倍。AMG410 是一种 GTP (开启) 和 GDP (关闭) 状态的双抑制剂 (GDP 状态的 Kd 值为 1 nM；GTP 状态的 Kd 值为 22 nM）。AMG410 能够以不依赖循环状态的方式阻断 KRAS 信号传导，并抑制野生型 KRAS 扩增的肿瘤细胞增殖。AMG410 可用于结直肠癌、胰腺癌和肺癌的研究。

Setidegrasib (KRAS G12D inhibitor 17, ASP3082) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂 (DC50: 37 nM)。Setidegrasib 诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白的降解。Setidegrasib 在 AsPC-1 细胞中抑制 p-ERK, p-AKT, p-S6 水平。Setidegrasib 在小鼠多种癌症异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。Setidegrasib 可用于研究 KRAS(G12D) 突变的实体瘤。(蓝色: VHL 配体 (HY-168699); 黑色: 连接子 (HY-168698); 粉色: G12D 配体 (HY-168700))。

ML-098（CID-7345532）是GTP结合蛋白Rab7的激活剂，EC50值为77.6nM。

ACBI3 (compound 7) 是一种化学探针，是一种靶向 KRAS 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解，导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。