(-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) 是一种选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂 (Kd=2.2 nM) 选择性大于 μ 阿片受体 (MOR) (Kd=430 nM)。(-)-U-50488 hydrochloride 比 (+) trans-(1R,2R) U-50488 (HY-15997A) 或 (±) 外消旋混合物 U-50488 (HY-15997B) 对映体更有效。(-)-U-50488 hydrochloride 对受感染的单核细胞来源巨噬细胞 (MDM) 具有持续有效的抗 HIV 作用。

U-69593 是一种有效且选择性的 κ1阿片受体 激动剂。U-69593 减弱成瘾剂诱导的大鼠行为敏化作用。U-69593 可减轻小鼠的焦虑并增强自发交替记忆。U-69593 降低腹侧纹状体中多巴胺和谷氨酸的钙依赖性透析液水平[4]。

Naloxone methiodide 是一种外周限制性、非选择性和竞争性阿片受体 (opioid receptor) 拮抗剂。Naloxone methiodide 不能穿透血脑屏障。

(R)-(+)-Citronellal ((+)-Citronellal) 是一种单萜类化合物，是柠檬草等植物精油的主要成分之一。(R)-(+)-Citronellal 具有抗细菌、真菌和杀虫活性。(R)-(+)-Citronellal 通过拮抗苦味受体 Tas2r43 (IC50 = 84 μM) 和 Tas2R46 来缓解咖啡因的苦味。(R)-(+)-Citronellal 通过激活阿片受体 (opioid receptor) 通路产生镇痛活性，尤其对炎症性疼痛效果显著。

β-casomorphin, bovine (β-Casomorphin-7 (bovine) ) 是阿片 (opioid) 活性的多肽，与阿片受体结合的 IC50 值为 14 μM。

(±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。