Atogepant (MK-8031) 是一种口服有效且具有选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂。Atogepant 可用于研究偏头痛。

BCTC 是口服有效的香草素受体1型 (VR1) 电流抑制剂。BCTC 是瞬时受体电位阳离子通道亚家族 M 成员 8 (TRPM8 ) 和瞬时受体电位香草素1 (TRPV1 ) 拮抗剂。BCTC 是胰岛素增敏剂和分泌剂。BCTC 具有抗癌、镇痛作用。

Ubrogepant (MK-1602) 是一种具有口服活性和选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 的拮抗剂。Ubrogepant 对人及恒河猴 CGRP 受体亲和力高，能有效阻断 α-CGRP 刺激的 cAMP 反应。Ubrogepant 可用于急性偏头痛的研究。

Fremanezumab (TEV-48125) 是一种人源化 IgG2 单克隆抗体，选择性地且强效地结合降钙素基因相关肽 (CGRP) (IC50 值为 7.943 nM)。Fremanezumab 结合小鼠 CGRP 的 IC50 值为 19.6 nM。Fremanezumab 在体外对抗 CGRP 的抗炎作用，包括 CGRP 介导的对 LPS (HY-D1056) 诱导的小胶质细胞激活的抑制。Fremanezumab 选择性地抑制大鼠皮质扩散抑制 (CSD) 引起的 Aδ 脑膜痛觉神经元激活。Fremanezumab 可用于炎症和慢性偏头痛的研究。

Galcanezumab (LY 2951742) 是一种针对 CGRP 配体的人源化 IgG4 单克隆抗体。Galcanezumab 可用于偏头痛或丛集性头痛的研究。

Telcagepant (MK-0974) 是一种口服有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，与人和恒河猴 CGRP 结合的Ki 分别为 0.77 nM 和 1.2 nM。