GLP-1R agonist 17 (Compound example 232) 是一种 GLP-1 受体激动剂。GLP-1R agonist 17 对 GLP-1 受体表现出极好的激动作用。GLP-1R agonist 17 可用于心血管代谢疾病的研究。

Glucagon receptor antagonist-2是高活性高血糖素受体拮抗剂。

GLP-1R modulator C5 是一种变构调节剂，通过跨膜位点增强GLP-1与GLP-1R的结合（EC50 1.59 ± 0.53 μM）。

Pegsebrenatide (NLY01) 是一种可穿透血脑屏障 GLP-1R 激动剂。Pegsebrenatide 减轻继发高眼压的视网膜炎症和神经元死亡。Pegsebrenatide 在实验性自身免疫性脑脊髓炎中可显著延缓发病、减轻疾病严重程度。Pegsebrenatide 可在神经细胞中可以抑制 A1 反应性星形胶质细胞形成、减少视网膜神经节细胞和多巴胺能神经元的丢失。Pegsebrenatide 在帕金森小鼠模型中通过直接阻止小胶质细胞介导的星形胶质细胞向 A1 神经毒性表型转化而发挥神经保护作用。 Pegsebrenatide 可用于青光眼、帕金森病、多发性硬化症的研究。

GCGR antagonist 2 是一种呋喃-2-碳酰肼化合物，是具有口服活性的胰高血糖素受体拮抗剂。GCGR antagonist 2 与 hGluR 结合的 Kd 值为 2.3 nM，抑制大鼠受体的 IC50 值为 0.43 nM。GCGR antagonist 2 可抑制胰高血糖素刺激的糖原分解。

GLP-1R modulator L7-028 是一种变构调节剂，通过跨膜位点增强GLP-1与GLP-1R的结合（EC50 11.01 ± 2.73 μM）。