γ1-MSH 是黑素皮质素 MC3 受体激动剂，对大鼠 MC3 受体的 Ki 为 34 nM。γ1-MSH 在 MC4 (Ki=1318 nM) 上表现出约 40 倍的选择性。

(±)-Eriodictyol ((±)-Huazhongilexone; Dihydroluteolin) 是一种口服有效的 TRPV1 受体拮抗剂 (IC50=44-47 nM, rTRPV1)，具有抗氧化和抗炎活性。(±)-Eriodictyol 通过特异性拮抗 TRPV1 受体及激活 Nrf2 信号通路，有效抑制脂质过氧化、炎性细胞因子释放。(±)-Eriodictyol 可降低视网膜中 ICAM-1、VEGF、eNOS 和 TNF-α 的水平，维持血视网膜屏障完整性。(±)-Eriodictyol 能减轻氧化应激诱导的细胞凋亡和痛觉过敏，还能增强免疫细胞 (如 B 淋巴细胞、NK 细胞及巨噬细胞) 的活性与细胞毒性，同时提升抗氧化酶水平。(±)-Eriodictyol 可用于糖尿病视网膜病变、急性肺损伤及各类疼痛相关疾病的研究。

Tetracosactide acetate 是 Tetracosactide (HY-P0060) 的醋酸盐形式。Tetracosactide acetate 是一种合成肽，可刺激肾上腺释放皮质类固醇 (如皮质醇)。Tetracosactide acetate 是黑皮质素-4 受体 (MC4R) 的激动剂，可激活人类 MC4R，EC50 为 0.65 nM。Tetracosactide acetate 目前用于溃疡性结肠炎和克罗恩病、青少年/成人类风湿性关节炎和骨关节病的研究。

MK-0493 hydrochloride 是一种具有口服活性的黑皮质素-4 受体 (MC4R) 激动剂。MK-0493 hydrochloride 可减少食物摄入、抑制体重增加，在高剂量下会升高血压，还具有临床前勃起调节活性。MK-0493 hydrochloride 可用于肥胖症的相关研究。

Nonapeptide-1 (Melanostatine-5)，一种多肽类激素，是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki: 40 nM)。 Nonapeptide-1 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂，可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide-1 抑制黑色素合成，可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。

Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat 是一种有效的黑皮质素 4 型受体 (melanocortin 4 receptor, MC4R) 激动剂。