L-733060 hydrochloride 是一种选择性的神经激肽-1 受体 (NK-1 receptor) 拮抗剂。L-733060 hydrochloride 主要通过阻断 Substance P (P 物质) 与 NK-1 受体的结合来调控痛觉传递和神经可塑性能阻断 L-733060 hydrochloride 阻断 Substance P 在海马体中对长时程增强 (LTP) 的促进作用。L-733060 hydrochloride 逆转大鼠由实验性咬合干扰 (EOI) 诱导的口面部痛觉过敏。L-733060 hydrochloride hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗，同时还充当抗肿瘤剂。L-733060 hydrochloride 可用于研究慢性口面部疼痛和恶性黑色素瘤。

QWF Peptide (Compound 4a) 是一种 substance P 拮抗剂，其 IC50 为 0.09 μM。QWF Peptide 拮抗 SP 诱导的豚鼠离体气管条收缩，其 IC50 为 4.7 μM。

L-732138 是一种选择性，有效和竞争性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂，IC50 为 2.3 nM。L-732138 在克隆的人 NK-1 受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1 受体中高 200 倍，比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。L-732138 可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。

GR-73632 是新型速激肽神经激肽1 (NK-1) 受体激动剂。 GR-73632 通过传递瘙痒信号的 NK1 受体直接作用于初级感觉神经元的外周末端。

Pavinetant (MLE-4901) 是一种神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂。

Talnetant (SB 223412) 是一种选择性、竞争性、脑渗透性的 NK3 受体拮抗剂，在 hNK-3-CHO 细胞中 Ki 为 1.4 nM。 相对于 hNK-2 受体，Talnetant 对于 hNK-3 有 100 倍的选择性，对 hNK-1 无亲和性。Talnetant 可用于精神分裂症的相关研究。