Cholic acid 7-sulfate (7-Sulfocholic acid) 是一种靶向 TGR5 的选择性激动剂 (EC50=0.17 μM) 及 MHC I 类相关蛋白 (MR1) 的配体。Cholic acid 7-sulfate 作为肠道限制性 TGR5 激动剂，它与肠内分泌 L 细胞上的 TGR5 结合，诱导 GLP-1 分泌，以 TGR5 依赖方式改善葡萄糖耐量。Cholic acid 7-sulfate 同时作为 MR1 内源性配体，促进粘膜相关不变 T 细胞 MAIT 存活及稳态基因特征表达，影响 MAIT 细胞发育与功能。Cholic acid 7-sulfate 主要用于糖尿病及 MAIT 细胞相关免疫调节领域的研究。

Allolithocholic acid 是一种具有口服活性的 Lithocholic acid (HY-B0172) 代谢产物。Allolithocholic acid 是一种双重 GPBAR1 激动剂 (EC50 = 2.7 μM) 和 RORγt 反向激动剂 (IC50 = 3.4 μM)。Allolithocholic acid 可调控免疫与代谢通路，调节免疫细胞极化，抑制 M1 型巨噬细胞和 Th17 CD4 细胞的极化。Allolithocholic acid 可改善胰岛素敏感性，减少肝脏脂质蓄积，逆转肝脏免疫、炎症及代谢信号的失调，恢复胆汁酸稳态、脂肪组织病理形态/功能及肠道菌群组成，同时调控肠道免疫。Allolithocholic acid 可用于癌症、炎症、免疫学及代谢性疾病的研究。

Deoxycholic acid-d4 是 Deoxycholic acid 的氘代物。Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5。

TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是一种有效的 Takeda G蛋白偶联受体 (TGR5; GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞和黑色素细胞中显示了良好的效力，pEC50 分别为 6.8 和 7.5。TGR5 Receptor Agonist 可诱导小鼠外周和中枢对膀胱膨胀的超敏反应，增加细胞内 Ca2+ 浓度。在饮食诱导的肥胖小鼠中，TGR5 Receptor Agonist 还可以减少食物摄入，改善胰岛素反应性。TGR5 Receptor Agonist 可用于糖尿病、膀胱超敏反应和抗肥胖的研究。

BAR501是高效选择性的 GPBAR1 激动剂，EC50 值为1 μM。

TC-G 1005 是一种有效，选择性和口服活性的 TGR5 激动剂，激活 hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 值分别为 0.72 和 6.2 nM。TC-G 1005 可降低小鼠体内葡萄糖水平。