MR 409 是一种选择性的生长激素释放激素 (GHRH) 激动剂。MR 409 通过增强脑缺血小鼠的内源性神经发生而具有显著的神经保护作用。MR 409 还可以抑制肺癌的体内生长。

Relamorelin (RM-131) TFA，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。

des-Gln14-Ghrelin 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+]i 的上条，其 EC50 值为2.4 nM。

Ibutamoren 是一种口服有效的非肽类生长激素促分泌素受体激动剂。Ibutamoren 能通过模拟内源性配体激活信号级联反应，触发垂体脉冲式释放生长激素并提升血清 IGF-1 和胰岛素样生长因子结合蛋白 3 水平。Ibutamoren 不仅能增加雄性个体的生长激素脉冲频率，还能在绝经后骨质疏松症雌性个体中促进骨形成标志物升高。Ibutamoren 与 Alendronate sodium hydrate (HY-11101) 联用显著增加股骨颈骨密度。但 Ibutamoren 可能引起食欲增加、体液潴留及空腹血糖升高等轻微可逆的不良反应。Ibutamoren 已经被广泛应用于特发性生长激素缺乏症、肌肉减少症、阿尔茨海默病及骨质疏松症等相关疾病的研究中。

Capromorelin Tartrate 是一种可口服的，有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激动剂，对hGHS-R1a的Ki值为 7 nM。

AZP-531是一种用于提高血糖控制并减轻体重的非格酸化生长素释放肽类似物。