N,N-Dimethyldoxorubicin 是一种阿霉素 (Doxorubicin (HY-15142A)) 类似物。N,N-Dimethyldoxorubicin 对一一系列肿瘤细胞系具有细胞毒性 (IC50s < 0.3 μM)。

Cryptolepine 是一种口服有效的多活性生物碱，具有抗癌、抗菌、抗病毒、抗疟疾、抗炎、抗高血糖、缓解疼痛等多种特性。Cryptolepine 可作为 c-Myc、mTOR、NF-κB、HIF-1、MAPK 抑制剂及 AMPKα1/2 激活剂，能嵌入 DNA、抑制拓扑异构酶 II (Top II)，破坏线粒体动力学并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Cryptolepine 同时具有抗疟原虫及胆碱酯酶抑制活性。Cryptolepine 可用于肿瘤 (黑色素瘤、肝细胞癌、乳腺腺癌等)、疟疾、炎症性疾病及糖尿病的相关研究，特别是抑制肿瘤生长与抗疟原虫感染。

Murrayanol 是一种天然的咔唑生物碱，具有多种生物活性。Murrayanol 具有抗炎、拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 和 II (topoisomerase II) (Topoisomerase) 抑制活性。Murrayanol 也可作为杀蚊剂和抗菌剂。

XR11576 (MLN576) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。XR11576 显示针对人和鼠肿瘤细胞系的细胞毒性 (IC50: 6-47 nM)。

(R)-Sitafloxacin (DU-6857) 是 Sitafloxacin (DU-6859a) 的一种对映异构体，也是一种拓扑异构酶抑制剂，对 DNA 旋转酶的 IC50 为 0.18 μg/mL。

8-Chloro-ATP tetrasodium，一种 ATP (HY-B2176) 类似物，是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。8-Chloro-ATP tetrasodium 抑制 DNA 合成并诱导 DNA 双链断裂 (DSB)。8-Chloro-ATP tetrasodium 抑制 Topo II 催化的 ATP 水解。