Pilaralisib (XL147; SAR245408) 是一种有效的选择性 I 类 PI3Ks 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ 和 PI3Kδ，IC50 分别为 39 nM，383 nM，23 nM 和 36 nM。

PI4KIIIbeta-IN-9 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 7 nM。PI4KIIIbeta-IN-9 也抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 152 nM 和 1046 nM。

Dinitramine 是一种除草剂 (herbicide)。Dinitramine 可激活睾丸细胞中的 Erk/P38/JNK/MAPK 通路，并使其中的 PI3k/Akt 通路失活。Dinitramine 可诱导睾丸细胞发生内质网应激、胞质及线粒体内钙稳态失调、细胞凋亡 (apoptosis)，以及细胞周期基因表达下调。Dinitramine 会降低睾丸细胞的活力与增殖能力，并通过抑制微管蛋白 (tubulin) 合成来阻碍细胞分裂。Dinitramine 可诱导斑马鱼胚胎出现心脏发育异常、血管生成受抑、炎症反应、细胞凋亡及胚胎生长受损。

Leniolisib (CDZ173)是高效，选择性的 PI3Kδ 抑制剂。Leniolisib 有潜力用于免疫缺陷类疾病的研究。

Alpelisib (BYL-719) hydrochloride 是一种口服有效的 PI3Kα 选择性抑制剂，可阻断 PIP2 向 PIP3 的转化，进而抑制 PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK、Notch 及 JAK-STAT 等通路。Alpelisib hydrochloride 还诱导细胞凋亡 (apoptosis)、G0/G1 期阻滞和衰老；并显著抑制肿瘤细胞的增殖、自我更新、干性及上皮-间质转化 (EMT)，减少癌症干细胞群以降低干细胞标志物的表达。Alpelisib hydrochloride 不仅能增强 Eribulin (HY-13442) 的敏感性并与 Paclitaxel (HY-B0015) 产生协同作用，还可能通过上调 SGK3/GSK3β/β-连环蛋白信号通路引发耐药性。Alpelisib hydrochloride 可应用于乳腺癌、胃癌以及 PTEN 错构瘤肿瘤综合征相关脂肪瘤的相关研究。

UCT943 是新一代恶性疟原虫 Plasmodium falciparum PI4K 抑制剂。UCT943 抑制 P. vivax PI4K (PvPI4K) 酶，IC50 为 23 nM。