Galeterone
目录号:SY-102602
Galeterone (TOK-001) 是一种强效的口服活性分子胶 (molecular glue) 降解剂,可降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 以及 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。Galeterone 具有 CYP17 抑制剂的作用 (IC50 = 47 nM)。Galeterone 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Galeterone 可抑制人前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Galeterone 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究[1][2]。