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3,​5,​6,​7,​8,​3',​4'-​Heptemthoxyflavone
目录号:SY-127893
3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 是来自蜜柑皮中的黄酮,具有抗肿瘤起始活性和抗神经炎症作用。它能通过 cAMP/ERK/CREB 信号诱导脑源性神经营养因子表达,降低 C6 细胞磷酸二酯酶活性。它能抑制胶原酶的活性,增加人真皮成纤维细胞新生细胞中 I 型前胶原含量。
¥690.00
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BAY 2666605
目录号:SY-127897
BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂,IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。 BAY 2666605 具有抗癌作用。
¥5290.00
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PF-03049423
目录号:SY-127901
PF-03049423 是一种高效、高选择性的 phosphodiesterase-5A 抑制剂,对大鼠和人血小板酶的 IC50 约为 0.2 nM。PF-03049423 可用于急性缺血性中风的研究。
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Zatolmilast
目录号:SY-127905
Zatolmilast (BPN14770) 是选择性磷酸二酯酶 4D(PDE4D)变构抑制剂,能够抑制 PDE4D7 (IC50:7.8 nM) 与 PDE4D3 (IC50:7.4 nM)。
¥3032.00
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(3S,5R)-Fluvastatin-D6 sodium
目录号:SY-127068
(3S,5R)-Fluvastatin-D6 sodium is the deuterium-labeled (3S,5R)-Fluvastatin sodium. Fluvastatin is a first fully synthetic,competitive HMG-CoA reductase inhibitor (IC50: 8 nM).
¥8326.00
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Dendrogenin A
目录号:SY-127580
Dendrogenin A (DDA) 作为一种选择性肝X受体(LXR)调节剂(SLiM)、胆固醇环氧水解酶(ChEH; Ki = 120 nM)的抑制剂及胆固醇的活性代谢产物,通过DDA合成酶将5,6α-环氧胆固醇与组胺结合形成。DDA在非癌性人乳腺上皮细胞和上皮黑色素细胞中存在,但在多种乳腺癌细胞或黑色素瘤细胞中未发现,且在分离的人乳腺肿瘤组织中仅以低水平存在。它抑制22(R)-羟基胆固醇诱导的LXRβ和LXRα激活(分别以IC50 = 76和362 nM),但也是LXR的部分激动剂,在B16/F10小鼠黑色素瘤细胞中增加Nur77、NOR-1、LC3-I和LC3-II的蛋白水平。DDA选择性调节LXRα和LXRβ,而非孕烯X受体(PXR)、芳香烃受体(AhR)、维生素D受体(VDR)、维甲酸X受体γ(RXRγ)、维甲酸受体α(RARα)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)、PPARγ、糖皮质激素受体、雄激素受体、雌激素受体α(ERα)及ERβ在2.5 µM下。此外,DDA在2.5和5 µM的浓度下增加B16/F10和SK-MEL-28癌细胞中LC3-II的蛋白水平,并在2.5 µM时诱导这些细胞类型的自噬细胞死亡。DDA (0.37 µg/kg)在B16/F10小鼠黑色素瘤模型和TS/A小鼠乳腺癌模型中减缓肿瘤生长,并在体内外诱导癌细胞分化。
¥5692.00
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