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Yonkenafil HCl
目录号:SY-128104
Yonkenafil HCl, a PDE5 inhibitor, is used potentially for the treatment of erectile dysfunction.
¥460.00
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IDO-IN-7
目录号:SY-127109
IDO-IN-7 (NLG-919 analogue) 是 IDO1 抑制剂,IC50=38 nM。
¥897.00
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(R)-Nepicastat HCl
目录号:SY-127097
(R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198 HCl) 是 Nepicastat HCl 的 R-对映异构体,是一种有效的选择性抑制剂,对牛和人多巴胺-β-羟化酶的 IC50 分别为 25.1 nM 和 18.3 nM,对其他 12 种酶和 13 种神经递质受体的亲和力可忽略不计.
¥920.00
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ACT-678689
目录号:SY-127082
ACT-678689 (Compound Example 1.53.4) 是一种色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂,IC50=8 nM。
¥575.00
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Clorgyline
目录号:SY-127610
Clorgyline(氯吉灵)是一种不可逆和选择性的MAO-A抑制剂,具有口服活性和血脑屏障透过性的优点,通过形成中间自由基阳离子使酶的结构改变,具有抗抑郁作用,可以降低1% fbs刺激的VSMC(血管平滑肌细胞)生长。
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Dendrogenin A
目录号:SY-127580
Dendrogenin A (DDA) 作为一种选择性肝X受体(LXR)调节剂(SLiM)、胆固醇环氧水解酶(ChEH; Ki = 120 nM)的抑制剂及胆固醇的活性代谢产物,通过DDA合成酶将5,6α-环氧胆固醇与组胺结合形成。DDA在非癌性人乳腺上皮细胞和上皮黑色素细胞中存在,但在多种乳腺癌细胞或黑色素瘤细胞中未发现,且在分离的人乳腺肿瘤组织中仅以低水平存在。它抑制22(R)-羟基胆固醇诱导的LXRβ和LXRα激活(分别以IC50 = 76和362 nM),但也是LXR的部分激动剂,在B16/F10小鼠黑色素瘤细胞中增加Nur77、NOR-1、LC3-I和LC3-II的蛋白水平。DDA选择性调节LXRα和LXRβ,而非孕烯X受体(PXR)、芳香烃受体(AhR)、维生素D受体(VDR)、维甲酸X受体γ(RXRγ)、维甲酸受体α(RARα)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)、PPARγ、糖皮质激素受体、雄激素受体、雌激素受体α(ERα)及ERβ在2.5 µM下。此外,DDA在2.5和5 µM的浓度下增加B16/F10和SK-MEL-28癌细胞中LC3-II的蛋白水平,并在2.5 µM时诱导这些细胞类型的自噬细胞死亡。DDA (0.37 µg/kg)在B16/F10小鼠黑色素瘤模型和TS/A小鼠乳腺癌模型中减缓肿瘤生长,并在体内外诱导癌细胞分化。
¥5692.00
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