Ro 5212773 (EPPTB) 是一种有效和选择性的 (TAAR1) 拮抗剂(对于小鼠 TAAR1 的 Ki 值为 0.9 nM)，对其他 TAARs 没有显著影响。TAAR1 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，由内源性氨基酸代谢产物非选择性激活。

Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。

PRL 2915 是一种有效的人类生长抑素亚型 2 受体拮抗剂 (hsst2)，其 Ki 为 12 nM。

Argipressin (Arg8-vasopressin) 可与血管精氨酸加压素受体 V1、V2 和 V3 结合，其在 A7r5 大鼠主动脉平滑肌细胞中对 V1 的 Kd 值为 1.31 nM。

(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋体。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂，具有混合雌激素活性和抗雌激素活性，也是 Tamoxifen (HY-13757A) 的活性代谢物。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 的一种低亲和力 (100-1000 nM) 激动剂。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 有望用于周期性乳房痛的研究，如乳房疼痛、压痛、结节性的研究。

Amylin, amide, rat 是一种有效的高亲和力的胰淀素受体 AMY1 和 AMY3 的配体。

Olcegepant (BIBN-4096) 是有效和选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体 拮抗剂，IC50 和 Ki 分别为0.03 nM，14.4 pM。

Antalarmin (hydrochloride) 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂，其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌，并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用，并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。

Exendin-4 (Exenatide) 是由 39 个氨基酸组成的多肽。它是长效的 glucagon-like peptide-1 受体激动剂，IC50 值为 3.22 nM。