Pixantrone (BBR 2778) dimaleate 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 嵌入剂，具有抗肿瘤活性。

Ellipticine (NSC 71795) 是一种有效的抗肿瘤剂; 抑制 DNA拓扑异构酶II 活性。

AZ14170133 (SG 3932; AZ-0133) 是一种 ADC-药物连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。AZ14170133 由 ADC 的细胞毒性载荷拓扑异构酶 1 (topoisomerase 1) 抑制剂和一个连接子组成。AZ14170133 可用于合成抗体偶联药物 AZD9592 (HY-171124) 和 AZD 8205 (HY-171689)。AZ14170133 可用于癌症研究。

Gly-Mal-GGFG-Deruxtecan 2-hydroxypropanamide 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，含有 ADC 连接子 Gly-Mal-GGFG 和 ADC 毒性分子 Deruxtecan 2-hydroxypropanamide。

Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的，选择性的，口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂，对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。

Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂，是一种合成的喜树碱衍生物。

Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的，选择性的，口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂，对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。

Gepotidacin (GSK2140944)是一种新型的三氮杂苊烯细菌II型拓扑异构酶抑制剂。

Teniposide 是一种足叶草毒素衍生物，是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂，同时为一种化疗剂。