Aclacinomycin A (Aclarubicin) hydrochloride 是一种蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic)。Aclacinomycin A hydrochloride 是拓扑异构酶 (topoisomerase) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A hydrochloride 可抑制核酸的合成，特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A hydrochloride 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。

Pefloxacin (Pefloxacinium) 是一种广谱抗生素 ( antibiotic)。Pefloxacin 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛，IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性，其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin 可用于感染研究。

Karenitecin (Cositecan) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，具有高效的抗肿瘤活性。

Topoisomerase II inhibitor 13 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 13 显示出针对多种癌细胞的抗增殖活性。 拓扑异构酶 II 抑制剂 13 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

Namitecan 是一种 topoisomerase I 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Ciprofloxacin-13C3,15N (Bay-09867-13C3,15N) monohydrochloride 是 13C 和 15N 标记的 Ciprofloxacin (monohydrochloride) (HY-B0356A)。

12-Ethyl-9-hydroxycamptothecin 是 Camptothecin 的衍生物。Camptothecin (CPT) 是一种生物碱，是一种 DNA 拓扑异构酶I (Topo I) 抑制剂，IC50 为 679 nM。

Lurtotecan (GI147211; OSI-211) 是一种半合成喜树碱类似物，是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Lurtotecan 具有抗癌作用。

BNS-22 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (TOP2) 催化抑制剂，作用于人的 TOP2α 和 TOP2β 的 IC50 值分别是 2.8 μM 和 0.42 μM。BNS-22 可诱导分裂异常，具有抗增殖活性。