YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。

YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂，EC50 值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗增殖活性。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗肿瘤活性。

PROTAC YAP degrader-1 是靶向 YAP 的 VHL 招募型 PROTAC 降解剂 (DC50=8.2 μM) 和抗增殖剂。PROTAC YAP degrader-1 可招募 E3 连接酶 VHL，并与 VHL 结合以形成包含 YAP 的三元复合物。PROTAC YAP degrader-1 抑制癌细胞中 YAP 的核定位，减少 YAP/TEAD 介导的转录，诱导 TAZ 蛋白降解。PROTAC YAP degrader-1 可降低 YAP 的致癌活性，并在 Huh7 异种移植小鼠模型中发挥抗增殖作用。PROTAC YAP degrader-1 可用于肝细胞癌、间皮瘤的研究。

Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂，可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。

SWTX-143 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制，并显示出抗肿瘤活性。

VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。

TED-347 是一种有效，不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4 Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合，Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤活性。

IK-930 (compound I-32) 是一种有效的口服活性 TEAD 抑制剂，EC50 <0.1 µM。

Thiostrepton 是一种抗生素，可选择性抑制 FOXM1。FOXM1 与 YAP/TEAD 复合物结合。YAP/TEAD/FOXM1 复合物在控制细胞周期的基因调控区域结合可能会影响细胞增殖。