VS-5584 是一种 pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2 和 mTORC1。

Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制p110α，p110β，p110γ 和 p110δ，IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM，也抑制 DNA-PK (IC50=150 nM) 和 mTOR (IC50=157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC50s 分别为 160 和 910 nM。

PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂，抑制 PI3Kα 和 mTOR，Ki 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。

BpV(pic) potassium hydrate 是一种 PTEN 抑制剂，IC50 为 31 nM。BpV(pic) potassium hydrate 也是一种胰岛素模拟物，能够激活培养的肝癌细胞的胰岛素受体激酶，刺激脂肪细胞的脂肪生成，抑制大鼠肝内体自磷酸化的胰岛素受体和表皮生长因子受体的去磷酸化。

Alpelisib (BYL-719) 是一种口服有效的 PI3Kα 选择性抑制剂，可阻断 PIP2 向 PIP3 的转化，进而抑制 PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK、Notch 及 JAK-STAT 等通路。Alpelisib 还诱导细胞凋亡 (apoptosis)、G0/G1 期阻滞和衰老；并显著抑制肿瘤细胞的增殖、自我更新、干性及上皮-间质转化 (EMT)，减少癌症干细胞群以降低干细胞标志物的表达。Alpelisib 不仅能增强 Eribulin (HY-13442) 的敏感性并与 Paclitaxel (HY-B0015) 产生协同作用，还可能通过上调 SGK3/GSK3β/β-连环蛋白信号通路引发耐药性。Alpelisib 可应用于乳腺癌、胃癌以及 PTEN 错构瘤肿瘤综合征相关脂肪瘤的相关研究。

Duvelisib (IPI-145) 是一种选择性 p100δ 抑制剂，作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α，IC50 分别为 2.5 nM，27.4 nM，85 nM 和 1602 nM。

Eganelisib (IPI549) 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其他脂类和蛋白质激酶高出 100 多倍。

STX-478 (化合物 80) 是一种口服有效的、具有血脑屏障透过性的、突变选择性变构 PI3Kα 抑制剂。STX-478 能稳健且持久地使肿瘤消退，可用于癌症的研究。

Gallein 是一种 Gβγ 亚基信号抑制剂，可以干扰 Gβγ 亚基与 PI3Kγ 的相互作用，调节血小板功能，具有抗肿瘤活性。