BX-320 是一种选择性的、ATP 竞争性的、口服有效的直接 PDK1 抑制剂，IC50 为 30 nM。BX-320 还诱导细胞凋亡 (apoptosis)。具有抗癌作用。

(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer)，是 PDK1 的底物选择性变构激活剂，AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。

PS423 是 PS210 的前药，作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和激活。PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。

Alisol A 24-acetate (Alisol A monoacetate) 是一种口服活性的原萜烷型四环三萜类化合物衍生物。Alisol A 24-acetate 可上调脂联素、AMPKα、CPT1、ACOX1；下调 SREBP-1c、ACC、FAS、Bcl-2、Bcl-xl、PPAR-γ、perilipin A 及 NFATc1 的表达；抑制 PI3K/Akt/mTOR 及 HMGR 的活性；激活 PKA 和 ERK 信号通路。Alisol A 24-acetate 可调控细胞凋亡 (apoptosis)、自噬 (Autophagy)、肝脏脂质蓄积、炎症反应、神经保护、MRSA 膜完整性以及破骨细胞分化。Alisol A 24-acetate 可用于非酒精性脂肪肝病、肾毒性、肥胖症、全脑缺血再灌注损伤、细菌感染及骨质疏松症的相关研究。

VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂，Ki/IC50 为 13 nM/26 nM。

Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。

Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。

(E/Z)-Mirin 是 (E)-Mirin 和 Mirin ((Z)-Mirin) (HY-19959) 构型的混合物。其中，Mirin 是 MRN (Mre11-Rad50-Nbs1) 的抑制剂。Mirin 可抑制 MRN 依赖的 ATM 激活，而不会影响 ATM 蛋白激酶活性。

CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂，用于癌症研究。