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(R)-Simurosertib
目录号:SY-106741
(R)-Simurosertib ((R)-TAK-931) 是 Simurosertib 的 R 型对映体。Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性,选择性, ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂,IC50 为 <0.3 nM。
¥368.00
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Samuraciclib
目录号:SY-106742
Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
¥2356.00
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M2N12
目录号:SY-106743
M2N12 是一种有效且高度选择性的细胞分裂周期蛋白磷酸酶 25C (Cdc25C) 抑制剂,IC50 值为 0.09 μM。 M2N12 还具有抑制 Cdc25A 和 Cdc25B 的活性,IC50 值分别为 0.53 μM 和 1.39 μM。M2N12 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
¥943.00
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CDDD11-8
目录号:SY-106744
CDDD11-8 是一种口服有效的,选择性的 CDK9 和 FLT3-ITD 抑制剂,Ki 值分别为 8 和 13 nM。CDDD11-8 可减少白血病细胞系的增殖,并且对那些含有 FLT3-ITD 突变的细胞系特别有效。
¥2046.00
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TP-1287
目录号:SY-106745
TP-1287 是 Alvocidib (HY-10005) 的前药,是一种具有口服活性的 CDK9 抑制剂。
¥1771.00
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MU1210
目录号:SY-106746
MU1210 (compound 12f) 是一种化学探针,是一种 CDC 样激酶 Clk1、Clk2 和 Clk4 的抑制剂 (IC50 分别为 8、20 和 12 nM),对 HIPK1 和 DYRK2 的 IC50 为 187 和 1309 nM。MU1210 还具有有利的药代动力学特征 (小鼠,10 mg/kg,腹腔注射: Cmax=1.24 μM,T1/2=58 分钟; 未观察到急性毒性)。
¥3358.00
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CDK12-IN-6
目录号:SY-106747
CDK12-IN-6 是一种吡唑并三嗪,是有效的 CDK12 抑制剂,在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 1.19 μM。CDK12-IN-6 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50>20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50>20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
¥3128.00
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Desmethylglycitein
目录号:SY-106748
Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
¥276.00
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CDK8-IN-4
目录号:SY-106749
CDK8-IN-4是 CDK8 的抑制剂,来自专利WO2014090692A1, 化合物实例16, IC50 值为 0.2 nM。
¥782.00
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