SCH 50911 dihydrochloride 是一种具有选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的 GABA-B 受体 (GABA-B Receptor) 拮抗剂，在大鼠中的 IC50 为 1.1 μM。SCH 50911 dihydrochloride 可阻断巴氯芬诱导的镇咳作用，调节神经放电和 GABA 释放。SCH 50911 dihydrochloride 可促进乙醇依赖大鼠戒断期间的自发性癫痫发作，改变奖赏相关神经传递，减少或抑制大鼠对酒精和蔗糖的杠杆应答及自身给药行为。SCH 50911 dihydrochloride 可用于乙醇戒断综合征、失神性癫痫及酒精使用障碍的相关研究。

(Rac)-Acetoxyvalerenic acid 是缬草酸的衍生物，可作为 GABA (A) 受体调节剂，具有镇静和助眠作用。与地西泮相比，(Rac)-Acetoxyvalerenic acid穿过血脑屏障的渗透性较慢，这表明其运输可能依赖于未知途径，而不是跨细胞被动扩散。

Etbicyphat (Trimethylopropane phosphate) 是一种有效的 GABA(A) 受体竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动，并与 GABA(A)-benzodiazepine 受体结合。

Abecarnil (ZK 112119) 是一种 benzodiazepine (BZ) 受体的配体或部分激动剂。Abecarnil 具有抗焦虑和抗惊厥的特性。Abecarnil 可作为 GABAA 受体的正变构调节剂。Abecarnil 可抑制 BZ [3H]lormetazepam 与大鼠大脑皮层膜的结合，其 IC50 为 0.82 nM。Abecarnil 可用于癫痫的研究。

β-CCB 是苯二氮卓受体 (benzodiazepine receptor) 的配体，可以抑制 [3H]flunitrazepam 和 ethyl (3-[3H]carboline-3-carboxylate 与苯二氮卓受体的结合，Ki 为 3-4 nM。β-CCB 具有促惊厥和致焦虑作用。

Lirequinil (Ro 41-3696) 是一种具有口服活性的苯二氮卓 (BDZ) 受体部分激动剂。Lirequinil 具有促进睡眠的作用。

3-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxybutyric acid sodium 是 GABAB 受体激动剂 Baclofen (HY-B0007) 的无活性代谢物。

Xilmenolone 是一种 GABAA 受体正变构调节剂。

Guvacine 是一种在槟榔中发现的生物碱，是一种有效的 GABA 摄取抑制剂。Guvacine 抑制大鼠 GAT-1，大鼠 GAT-2 和大鼠 GAT-3 的 IC50 值分别为 39 μM，58 μM 和 378 μM。