Enoticumab (REGN421，SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体，通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421（2.5mg/kg，每周一次）可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中，导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。

LY900009 是一种有效的，具有口服活性的，Notch 信号传导抑制剂，通过选择性抑制 γ-分泌酶蛋白 (GSI) 发挥作用。LY900009 抑制肿瘤细胞系和内皮细胞中的 Notch 信号 (IC50=0.005-20 nM)。 LY900009 可用于晚期癌症研究。

Navicixizumab (OMP-305B83) 是一种双特异性抗 VEGF 和抗 DLL4 抑制抗体。Navicixizumab 可以与紫杉醇结合用于癌症研究。Navicixizumab 可用于卵巢癌、原发性腹膜癌或输卵管癌的研究。

JI130 (JI051 衍生物) 是 Hes1-PHB2 相互作用的稳定剂。JI130 损害 Hes1 抑制转录的能力。JI130 在小鼠胰腺肿瘤模型中显著降低肿瘤生长，具有潜力用于研究胰腺癌。

ASR-490 通过下调 Notch1 信号传导降低 HCT116 和 SW620 细胞的活力。ASR-490 克服 Notch1 的过表达并抑制 HCT/Notch1 转染子的生长。ASR-490 在异种移植小鼠中抑制对照 (pCMV/HCT116) 和 Notch1/HCT116 的肿瘤生长。

Z-Ile-Leu-aldehyde (Z-IL-CHO) 是有效的、竞争性的 γ-secretase 和 notch 的肽醛抑制剂。

Dilpacimab (ABT165) 是一种双可变结构域免疫球蛋白。Dilpacimab 可结合并抑制 DLL4 和 VEGF，发挥肿瘤生长抑制剂的作用。Dilpacimab 可用于转移性结直肠癌、晚期实体瘤的相关研究。

Theasaponin E1 是一种具有口服有效性的茶皂苷。Theasaponin E1 通过激活细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞的增殖。Theasaponin E1 通过降低 VEGF 的表达，抑制巢癌细胞、HUVECs 血管生成。Theasaponin E1 上调癌细胞中的 ATM 蛋白磷酸化水平、PTEN 蛋白表达量，降低 Akt、mTOR、p70S6K 及 4E-BP1 蛋白磷酸化水平，下调 HIF-1α、NF-κB 表达，下调 Notch 配体 Dll4 和 Jagged1 的蛋白表达。Theasaponin E1 通过抑制乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase) 活性，激活 α- 分泌酶 (α-secretase) 与脑啡肽酶 (neprilysin)，降低 Aβ 浓度，抑制 β- 分泌酶 (β-secretase) 与 γ- 分泌酶 (γ-secretase) 活性发挥神经保护作用。Theasaponin E1 对癌细胞具有毒性作用及醌还原酶诱导活性，并能抑制肿瘤在体内的生长。Theasaponin E1 通过协同破坏胆固醇稳态与鞘脂代谢诱导福寿铁死亡 (ferroptosis)。Theasaponin E1 对白色念珠菌具有抗生物被膜活性。Theasaponin E1 可用于卵巢癌、肥胖症、阿尔茨海默病以及真菌 (fungal) 感染的研究。

tCFA15 为一种三甲基环己烯长链脂肪醇，侧链含有 15 个碳原子，能够促进神经细胞的分化，具有调控 Notch 信号通路的潜力。