Broflanilide

目录号：SY-129656

Broflanilide 是一种杀虫剂，可以分解成 Desmethyl-Broflanilide，为特异性的昆虫耐狄氏剂的 GABA Receptor 拮抗剂，抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR，IC50 值为 1.3 nM。

¥399.00

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Darigabat

目录号：SY-129657

Darigabat (PF-06372865) 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。Darigabat 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。Darigabat 可以透过血脑屏障 (BBB)。Darigabat 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。

¥528.00

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Nipecotic acid

目录号：SY-129658

Nipecotic acid ((±)-β-Homoproline) 是一种有效的体外神经元和胶质氨基丁酸 (GABA) 摄取抑制剂。Nipecotic acid 还可以直接激活 GABAA 样氯离子通道，EC50 值约为 300 μM。

¥119.00

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Padsevonil

目录号：SY-129659

Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂，可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2)。Padsevonil 也是 GABAAR 的正向变构调节剂和部分激动剂，对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。

¥4892.00

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Alpidem

目录号：SY-129660

Alpidem 是一种抗焦虑剂，为具有口服活性且可透过血脑屏障的 GABAA 受体配体，与含 α1β2γ2 亚基的 GABAA 受体结合的 IC50 为 17 nM，远高于与含 α5β2γ2 亚基的 GABAA 受体的结合活性 (IC50 of >10 μM)。Alpidem 可调控钙诱导的线粒体通透性转换，诱导谷胱甘肽耗竭和肝细胞坏死，增强 TNF-α 的毒性，抑制埋弹珠行为与自主活动，增强应激状态下啮齿类动物的摄食行为，并发挥抗惊厥作用。Alpidem 可用于焦虑、焦虑障碍及惊厥的相关研究。

¥656.00

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CGP 54626 hydrochloride

目录号：SY-129661

CGP 54626 hydrochloride 是一种选择性 GABAB 受体激动剂。CGP 54626 hydrochloride 可阻断 Baclofen (HY-B0007) 对支配褐家鼠结肠的牵张敏感性盆神经传入纤维的抑制作用。CGP 54626 hydrochloride 可用于内脏伤害感受的相关研究。

¥517.00

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SCH 50911

目录号：SY-129662

SCH 50911 是一种具有选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的 GABA-B 受体 (GABA-B Receptor) 拮抗剂，在大鼠中的 IC50 为 1.1 μM。SCH 50911 可阻断巴氯芬诱导的镇咳作用，调节神经放电和 GABA 释放。SCH 50911 可促进乙醇依赖大鼠戒断期间的自发性癫痫发作，改变奖赏相关神经传递，减少或抑制大鼠对酒精和蔗糖的杠杆应答及自身给药行为。SCH 50911 可用于乙醇戒断综合征、失神性癫痫及酒精使用障碍的相关研究。

¥1155.00

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BPDBA

目录号：SY-129663

BPDBA 是一种选择性和非竞争性 betaine/GABA 转运体 (BGT-1) 抑制剂，对人 BGT-1 和小鼠 GAT2 的 IC50 分别为 20 μM 和 35 μM。

¥539.00

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Piperidine-4-sulfonic acid

目录号：SY-129664

Piperidine-4-sulfonic acid 是一种有效的 GABA 激动剂，抑制 H-GABA 的结合，IC50 为 0.034 μM。

¥979.00

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